Uso de uma nanoemulsão rica em colesterol (LDE) como veículo para o di-dodecil metotrexato
| Autor: | Moura, Juliana Ayello |
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| Jazyk: | portugalština |
| Rok vydání: | 2007 |
| Předmět: |
Células tumorais cultivadas
Drug Carriers Drug screening assays antitumor Ensaios de seleção de medicamentos antitumorais Methotrexate/analogs & derivatives Methotrexate/toxicity Metotrexato/análogos & derivados Metotrexato/toxicidade Portadores de fármacos Receptores LDL Receptors LDL Tumor cells cultured |
| Druh dokumentu: | Dissertação de Mestrado |
| Popis: | O uso da LDE como veículo para quimioterápicos tem mostrado ser uma boa estratégia para aumentar a eficácia terapêutica dos mesmos. Nesse estudo, a LDE foi empregada como veículo para um derivado lipofílico do metotrexato (MTX), o di-dodecil metotrexato, que foi obtido com rendimento elevado através de reação de esterificação do MTX. O aumento na lipofilicidade do derivado possibilitou incorporação na LDE com rendimento e estabilidade elevados. O IC50 de LDE-di-dodecil MTX foi cerca de 100 vezes menor em relação ao MTX comercial, sua captação celular mais elevada nas linhagens leucêmicas estudadas e sua toxicidade animal reduzida, mostrando que a LDE é um veículo promissor para este fármaco. The use of LDE as vehicle to drugs is a great strategy to improve the therapeutic index and reduce the side effects. In this study LDE was used as vehicle to di-dodecyl methotrexate, a lipophilic derivative of MTX, obtained through an esterification reaction with a high yield. The increased lipophilicity of the derivative allowed a high association to LDE and good stability. The IC50 of LDE-di-dodecyl MTX was lower than that of the MTX and the uptake was higher in leukemic cells. The MTX toxicity in mice was reduced after association to LDE, showing that LDE is a promising vehicle to this drug. |
| Databáze: | Networked Digital Library of Theses & Dissertations |
| Externí odkaz: |
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