Développement de plateformes moléculaires silylées supportées pour une fluoration facilitée de biomolécules : études de réactivité et applications en imagerie par tomographie d'émission de positons (TEP)

Autor: Tisseraud, Marion
Jazyk: francouzština
Rok vydání: 2018
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Popis: La tomographie par émission de positons (TEP) est une technique d'imagerie médicale largement utilisée en oncologie. Cette technique peut, par exemple, fournir des informations sur la localisation de tumeurs dans le corps humain, et le développement de nouvelles méthodes pour la production automatisée de radiotraceurs spécifiques reste un domaine d’actualité. Dans ce contexte, un nouveau type de précurseurs silylés pouvant être fluorés en dernière étape a été développé. La fluoration de ce nouveau motif imidazole-silylé par du [19F]F- puis par du [18F]F- a été validée sur différents bioconjugués. Le greffage de ce motif a ensuite été testé selon plusieurs méthodes. En particulier, une des voies de synthèse a pu montrer que la fluoration de bioconjugués portant ce motif et greffés sur une résine était possible au [19F]F-. Enfin, le produit radiomarqué au [18F]F- a pu être détecté au cours d’essais préliminaires, permettant ainsi de valider la stratégie choisie.
Positron Emission Tomography (PET) is a medical imaging technique widely used in oncology. For example, this technique can provide information on the localization of growing tumors in the human body, and the development of news methods for the automated production of specific radiotracers is still required. In this context, a new silylated precursor, which can be fluorinated in the last step, has been developed. The fluorination of this new imidazole-silylated unit with [19F]F- and with [18F]F- has been validated on various bioconjugates. The grafting of this moiety has been tested following different strategies. In particular, one of the synthetic pathway showed that the fluorination of bioconjugates with resin grafted moiety was possible with [19F]F-. Finally, the [18F] radiolabeled product was observed during preliminary [18F]F- fluorination experiments, thus validating the chosen strategy.
Databáze: Networked Digital Library of Theses & Dissertations
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