常用四種Quinolone系廣效性抗菌劑-Norfloxacin,Ofloxacin,Enoxacin及Pipemidicacid經由軟膏製劑製備之經皮吸收研究

Autor: ZHAO,YU-YING, 趙玉英
Rok vydání: 1991
Druh dokumentu: 學位論文 ; thesis
Popis: 79
Quinolone 系抗菌劑,由於其優異的組織滲透力,使得這一類藥物逐漸被廣泛使用。 除了口服錠劑,膠囊及針劑之外,軟膏,栓劑也正逐漸被研究當中。 本實驗針對市面常用四種Quinolone 系抗菌劑-Norfloxacin,Ofloxacin,Enoxacin, Pipemidic acid做初步軟膏處方設計。並測定四種Quinolone 系抗菌劑之酸解離常數 及辛醇/水分配係數。經由初步處方設計,經比較四種Quinolone 系抗菌劑在七種軟 膏基劑之透皮結果,發現Enoxacin的透皮效果最佳,因此針對Enoxacin做進一步處方 研究。 在七種軟膏基劑之間,對四種Quinolone 系抗菌劑而言,在大白鼠體外釋出試驗的結 果顯示,Quinolone 透皮的程度分別是,單軟膏>聚乙二醇軟膏>FAPG軟膏>水/油 乳劑型吸收性軟>UCH 軟膏>凝膠>油/水型親水性軟膏。 在單軟膏,FAPG軟膏,聚乙二醇軟膏,水/油乳劑型吸收性軟膏當中添加促進劑發現 ,對Enoxacin而言,促進劑的作用會明顯受軟膏基劑不同而差異。 在十八種促進劑之中,發現以乙酸丁酯在水/油型吸收性軟膏的促進效果最佳,其次 為甘草素在FAPG軟膏。 軟膏成份濃度經體內與體外試驗結果,發現以1%的濃度軟為適宜。 在大白鼠進行體內試驗之結果與體外試驗有很好的相關性,因此,本研究之體外透皮 實驗,可作為軟膏經皮處方預先篩選依據。
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