| Autor: |
李贵平, 黄凯, 黄宝丹, 齐永帅, 池晓华, 江英 |
| Jazyk: |
čínština |
| Rok vydání: |
2020 |
| Předmět: |
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| Zdroj: |
Zhongshan Daxue xuebao. Yixue kexue ban, Vol 41 (2020) |
| Druh dokumentu: |
article |
| ISSN: |
1672-3554 |
| Popis: |
【目的】探讨放射性核素188Re 间接法标记小分子肽cNGQGEQc 的可行性，并观察188Re-cNGQGEQc 对肺腺癌A549 细胞的体外抑制作用。【方法】188Re-cNGQGEQc 和188Re-cNAQAEQc（阴性多肽）的制备采用双半胱氨酸（EC）为双功能螯合剂的间接标记法，测定标记多肽的标记率、比活度、放化纯度、脂水分配系数，并观察在正 常人血清中的稳定性。采用CCK-8 法测定188Re-cNGQGEQc 对体外培养的肺腺癌A549 细胞株的抑制效应，观察不同放射性剂量的188Re-cNGQGEQc 对肺腺癌A549 细胞增殖的抑制作用，计算相对抑制率及半数有效抑制浓度（IC50），并与188Re 标记的阴性多肽及188ReO4- 进行比较。【结果】188Re-cNGQGEQc 的标记率为（90.24±1.58）%，比活度为（4.07±0.14）TBq（/ mmol/L），C18 柱纯化后放化纯度为（98.42±0.32）%，188Re-cNGQGEQc 的脂水分配系数lgP 为（-2.90 ±0.03），在37℃正常人血清中放置24 h 其放化纯度为（89.08±0.94）%。抑制性实验结果表明188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549 细胞的增殖具有显著的抑制作用，且与放射剂量呈明显正相关；而且 188Re-cNGQGEQc 的 IC50 值为 44.88×107 Bq/L，明显低于阴性多肽的 93.45×107 Bq/L 和 188ReO4- 的 99.60×107 Bq/L（P |
| Databáze: |
Directory of Open Access Journals |
| Externí odkaz: |
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