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Introducción. Las tiosemicarbazonas y sus complejos de paladio (II) poseen actividad antineoplásica con bajos efectos secundarios, por lo que son consideradas como una nueva alternativa terapéutica, sin embargo existen diferencias en los rangos de la CI50 asociada a la divergencia estructural y solubilidad de los complejos, así como a la sensibilidad de los blancos celulares. La inclusión de fármacos en la β-ciclodextrina con usos terapéuticos ha mejorado su solubilidad y estabilidad, no obstante, su combinación con los complejos de paladio (II) y tiosemicarbazonas, aún no ha sido probada. Objetivo. Estudiar el efecto citotóxico de los complejos de paladio en la β-ciclodextrina. Materiales y métodos. La actividad citotóxica de los complejos de paladio con inclusión parcial en la β-ciclodextrina fue evaluada en la línea celular de cáncer de mama (MCF-7), empleando el método de la sulforodamina B. Resultados. Los ligantes (MePhPzTSC) y (Ph2PzTSC), sus complejos de paladio (II) libres e incluidos en β-ciclodextrina y el cisplatino, mostraron actividad citotóxica sobre la línea celular MCF-7, sin embargo la citotoxicidad fue mayor con la inclusión en la ß-ciclodextrina ([Pd(MePhPzTSC)2]•ß-CD y [Pd(Ph2PzTSC)2]•ß-CD). A concentraciones de 0,14 y 0,49µM, se obtuvo la CI50 para estos complejos, con dosis hasta 5 veces inferiores cuando se compararon con los resultados de los ligantes libres (1,4 y 2,9µM), con los complejos de paladio (II) libres 0,57 y 1,24µM) y con el cisplatino (6,87µM). Conclusiones: El uso de la β-ciclodextrina mejoró significativamente la actividad citotóxica de los complejos de paladio (II) y tiosemicarbazonas, probablemente asociado al incremento de su solubilidad y biodisponibilidad del compuesto, estrategia que se puede sugerir para el diseño de futuros fármacos antineoplásicos. |
