Conformational Restriction of Histamine with a Rigid Bicyclo[3.1.0]hexane Scaffold Provided Selective H3 Receptor Ligands

Autor:	Mizuki Watanabe, Takaaki Kobayashi, Yoshihiko Ito, Shizuo Yamada, Satoshi Shuto
Jazyk:	angličtina
Rok vydání:	2020
Předmět:	histamine H3 receptor conformational restriction selective ligands Organic chemistry QD241-441
Zdroj:	Molecules, Vol 25, Iss 16, p 3562 (2020)
Druh dokumentu:	article
ISSN:	1420-3049
DOI:	10.3390/molecules25163562
Popis:	We designed and synthesized conformationally rigid histamine analogues with a bicyclo[3.1.0]hexane scaffold. All the compounds were selectively bound to the H3 receptor subtype over the H4 receptor subtype. Notably, compound 7 showed potent binding affinity and over 100-fold selectivity for the H3 receptors (Ki = 5.6 nM for H3 and 602 nM for H4). These results suggest that the conformationally rigid bicyclo[3.1.0]hexane structure can be a useful scaffold for developing potent ligands selective for the target biomolecules.
Databáze:	Directory of Open Access Journals
Externí odkaz:	https://doaj.org/article/33932173a835424fa3c4ddafc488c21b Zobrazit plný text záznamu View record in DOAJ Plný text ve formátu PDF Plný text ve formátu HTML
Nepřihlášeným uživatelům se plný text nezobrazuje	K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.