Incorporation of an Isohexide Subunit into the Endochin-like Quinolone Scaffold

Autor:	Julia Senkina, Spencer Knapp
Jazyk:	angličtina
Rok vydání:	2024
Předmět:	malaria isoidide Suzuki coupling endochin like quinolones Mitsunobu reaction cyt bc1 complex Organic chemistry QD241-441
Zdroj:	Molecules, Vol 29, Iss 15, p 3615 (2024)
Druh dokumentu:	article
ISSN:	1420-3049
DOI:	10.3390/molecules29153615
Popis:	In order to improve the drug-likeness qualities, the antimalarial endochin-like quinolone (ELQ) scaffold has been modified by replacing the 4-(trifluoromethoxy)phenyl portion with an isoidide unit that is further adjustable by varying the distal O-substituents. As expected, the water solubilities of the new analogs are greatly improved, and the melting points are lower. However, the antimalarial potency of the new analogs is reduced to EC50 > 1 millimolar, a result ascribable to the hydrophilic nature of the new substitution.
Databáze:	Directory of Open Access Journals
Externí odkaz:	https://doaj.org/article/00edeaaf174f47b69c73daba9889d46e Zobrazit plný text záznamu View record in DOAJ Plný text ve formátu PDF Plný text ve formátu HTML
Nepřihlášeným uživatelům se plný text nezobrazuje	K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.