Kazanda Kaplama Yöntemi Kullanılarak Kontrollü Salım Sağlayan Glipizid Pelletlerinin Formülasyonu

Autor: KAYNAK, Mustafa Sinan, KAŞ, H. Süheyla, ÖNER, Levent
Jazyk: angličtina
Předmět:
Zdroj: Issue: 2 93-106
Hacettepe University Journal of the Faculty of Pharmacy
ISSN: 2458-8806
Popis: Glipizid insülinden bağımsız diabet tedavisinde kullanılan ikinci jenerasyon bir sülfonilüre grubu ilaçtır. Glipizidin vücuttaki ana karakteristiği; mide barsak kanalından hızlı absorpsiyonundan sonra kısa yarılanma ömrüdür t1/2=2-4 saat . Pellet formülasyonu hazırlamadaki ana amaç; Minidiab® adıyla bilinen ticari preparatıyla kıyaslandığında kontrollü salım yapan pellet formülasyonları geliştirmektir. Pellet formülasyonları kazanda kaplama yöntemi kullanılarak hazırlanmıştır. Küresel boş pelletler, glipizid, polivinilpirolidon, talk ve metilenklorid içeren çözelti ile Erweka AR 400 kaplama kazanında püskürtülerek kaplanmıştır. Kontrollü salımı sağlamak amacıyla glipizid kaplı pelletlerin üzerine, polimer kaplaması olarak, Eudragit RS 100 PM, Eudragit RL 100 PM, PEG 4000 ve talkın çeşitli oranlardaki karışımının alkoldeki çözeltisi püskürtülmüştür. Üretilen pelletlerin disolüsyon profilleri pH 7.4 fosfat tamponunda USP yöntem I ile değerlendirilmiştir. Yüzey morfolojisi ve çapraz kesit incelemeleri polarizan ışık mikroskobu ile değerlendirilmiştir. Sonuç olarak, kaplı pellet formülasyonlarından glipizinidin salımı 3-13 saat arasında bulunmuştur.
Glipizide is a second generation sulfonylurea used for non insulin dependent diabetes mellitus NIDDM . The main characteristics of glipizide in the body is, its short half life t1/2=2-4 h after a rapid absorption from the gastrointestinal tract. The main formulation perspective in pellet formulation is to prepare a controlled release dosage form compared with the commercially available Minidiab® tablets. Pellet formulations were prepared by using pan coating method. Spherical pellets as non-pareil seed were coated by the sprayed solution containing glipizide, polyvinyl pyrolidone, talc and methylene chloride in Erweka AR 400 coating pan. As the polymer coating, Eudragit RS 100 PM, Eudragit RL 100 PM, PEG 4000 and talc with different ratios in alcohol solution was sprayed over the glipizide coated pellets in order to provide controlled release. The dissolution profiles of the manufactured pellets were evaluated in pH 7.4 phosphate buffer solution in USP apparatus 1. The surface morphologies and the cross sectional investigations were evaluated in the polarizing light microscope. As a result, the coated pellet formulations were found to yield the release of glipizide between 3 to 13 hours.
Databáze: OpenAIRE