Вивчення гострої токсичності нових тіофен-вмісних похідних 1,2,4-тріазолу

Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2023
Předmět:
Zdroj: Запорізький медичний журнал; Том 25 № 1 (2023): Запорізький медичний журнал; 46-49
Запорожский медицинский журнал; Том 25 № 1 (2023): Запорізький медичний журнал; 46-49
Zaporozhye Medical Journal; Vol. 25 No. 1 (2023): Zaporozhye medical journal; 46-49
ISSN: 2306-4145
2310-1210
Popis: Acute toxicity studies are an integral part of preclinical studies of any new biologically active compound. It should be noted that it is this stage of research that is crucial regarding the possibility of further use of a pharmacologically active substance as a drug. This indicator also helps to determine the initial dose for clinical trials and establish a range of potentially safe doses. The data obtained will help determine the direction of new chemical syntheses, replenish the relevant libraries in silico, as well as reveal many other fundamentally important parameters that characterize the interaction in the compound – living organism system. The aim of this research is to study the acute toxicity of 2-((4-phenyl-5-(thiophene-3-ylmethyl)-1,2,4-triazole-3-yl)thio)sodium acetate. Materials and methods. Previously, a prediction was made using the GUSAR computer program, which helped determine the dose intervals. Acute toxicity was determined by the experimental method of Kerber in vivo using white nonlinear Wistar rats. The rats were weighed, labeled, and divided into five groups of six individuals of each. Results. After the introduction of compound moving activity decreased, drowsiness, pupil miosis, and thirst were observed. In the fifth group, with the maximum dilution, all rats died within two hours after administration of the test compound. During the death, convulsions were observed. In the fourth group five animals died, and in the third – two rats died. In the first two groups, all the rats survived. During follow-up, the animals behaved normally. Based on the results of the research, calculations were made and the LD50 indicator was determined. Conclusions. According to the results, the studied compound belonged to the V class of toxicity (almost non-toxic), and the resulting LD50 value was 1125 mg/kg. This indicator confirmed the prospects for further study of this compound.
Дослідження гострої токсичності – невід’ємний етап доклінічних досліджень будь-якої нової біологічно активної сполуки. Саме цей етап дослідження має вирішальне значення щодо можливості наступного використання фармакологічно активної речовини як лікарського засобу. Цей показник допомагає також визначитися з початковою дозою для клінічних досліджень і встановити діапазон потенційно безпечних доз. Результати допоможуть визначитися зі спрямованістю нових хімічних синтезів, поповнити відповідні бібліотеки in silico, а також розкрити інші принципово важливі параметри, що характеризують взаємодію в системі сполука – живий організм. Мета роботи – дослідження гострої токсичності 2-((4-феніл-5-(тіофен-3-ілметил)-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат натрію. Матеріали та методи. Попередньо здійснили прогнозування з використання комп’ютерної програми GUSAR, що допомогло визначитися з інтервалами доз. Гостру токсичність визначали за допомогою експериментального методу Кербера in vivo, використали білих нелінійних щурів лінії Вістар. Щурів зважили, промаркували та поділили на п’ять груп по 6 особин у кожній. Результати. Після введення сполуки рухова активність щурів знижувалася, спостерігали сонливість, міоз зіниць і спрагу. В п’ятій групі (з максимальним розведенням) усі щури загинули в період близько 2 годин після введення досліджуваної сполуки, під час загибелі спостерігали судоми. В четвертій групі загинули 5 особин, у третій – 2 щури. В перших двох групах усі тварини вижили. Під час наступного спостереження щури поводили себе нормально. За результатами досліджень здійснили розрахунки, визначили показник LD50. Висновки. Встановили, що досліджувана сполука належить до V класу токсичності (практично нетоксичні), показник LD50 становить 1125 мг/кг. Це обґрунтовує перспективність продовження вивчення цієї сполуки.
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: