Обґрунтування вибору допоміжних речовин з метою створення таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції (частина 2)

Autor: Odyntsova, V. M., Bidnenko, O. S.
Jazyk: ukrajinština
Rok vydání: 2017
Předmět:
Zdroj: Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики; № 2 (2017)
Current issues in pharmacy and medicine: science and practice; № 2 (2017)
Актуальные вопросы фармацевтической и медицинской науки и практики; № 2 (2017)
ISSN: 2306-8094
2409-2932
Popis: Introduction. The compound adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate was first synthesized at the Department of Toxicology and Inorganic Chemistry (Zaporizhya State Medical University), and received the name “Adatryn”. According to pharmacological studies, it shows neuroleptic properties and can be used in pill form, as most neuroleptics. Thus it is important to develop pills technology of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate. During pharmacological studies the optimum dose at one time was 70 mg.The aim of this work was to study the effect of different groups of excipients on pharmaco-technological properties of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl) thio) acetate tablets.Materials and methods. In the process, we studied four groups of adjuvants, which have various physical and technological properties. In the study of four qualitative factors we used one of dispersion analysis plans – four-factor experiment based on hyper-Greco-Latin square. 16 Excipients were studied, most of which have appeared on the market in recent years and there is no information about their use in pharmaceutical technology in creation of tablet dosage forms. In the experiments we used modern equipment to determine the mass uniformity of drugs, abrasion (abrasion device to determine Pharmatest D-63512 Hainburg, Germany), the time of disintegration (ERWEKA D-63150, Germany), and drugpres (Belorussia).Results and discussion. Given pharmaco-technological properties and the results of morphometric studies proposed a method of wet granulation to obtain adamantan-1-ammonium 2-((5-(adamantan-1-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate tablets.Conclusions. The influence of four groups of auxiliary substances on the technological characteristics of the adamantan-1-ammonium 2-((5-(adamantan-1-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetadote tablets, has confirmed the possibility of their obtaining by method of direct pressing. Optimal excipients and the composition of the drugs have been chosen.
Соединение адамантан-1-аммоний 2-((5-(адамантан-1-ил)-4-фенил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетата впервые синтезировано на кафедре токсикологической и неорганической химии Запорожского государственного медицинского университета и получило условное название «Адатрин». Согласно фармакологическим исследованиям оно проявляет нейролептические свойства и планируется для использования в виде таблеток, как и большинство нейролептиков. Исходя из вышесказанного, актуальным является разработка технологии таблеток адамантан-1-аммоний 2-((5-(адамантан-1-ил)-4-фенил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетата. В ходе фармакологических исследований подобрана оптимальная доза на один приём, которая составляет 70 мг.Цель работы – изучение влияния различных групп вспомогательных веществ на фармако-технологические свойства таблеток адамантан-1-аммоний 2-((5-(адамантан-1-ил)-4-фенил-4H-1,2,4-триазол-3ил)тио)ацетата.Материалы и методы. В процессе роботы исследованы четыре группы вспомогательных веществ, которым присущи различные физические и технологические свойства. При изучении четырёх качественных факторов использовали один из планов дисперсионного анализа – четырёхфакторный эксперимент на основании гипер-греко-латинского квадрата. Исследовали 16 вспомогательных веществ, большинство из которых появились на рынке в последние годы. Сведения об использовании их в фармацевтической технологии при создании таблетированных лекарственных форм отсутствуют. В опытах было использовано современное оборудование для определения однородности массы таблеток, истираемости (прибор для определения истираемости Pharmatest D-63512 Hainburg, ФРГ), времени распада (ERWEKA D-63150, ФРГ) и таблетопрес (Республика Беларусь).Результаты. Учитывая фармако-технологические свойства и результаты морфометрических исследований был предложен метод влажной грануляции для получения таблеток адамантан-1-аммоний 2-((5-(адамантан-1-ил)-4-фенил-4H-1,2,4 триазол-3-ил)тио)ацетата.Выводы. Исследовано влияние четырех групп вспомогательных веществ на технологические характеристики таблеток адамантан-1-аммоний 2-((5-(адамантан-1-ил)-4-фенил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацета, подтверждена возможность их получения методом прямого прессования. Подобраны оптимальные вспомогательные вещества и разработан состав таблеток.
Сполука адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат уперше синтезована на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії Запорізького державного медичного університету, що отримала умовну назву «Адатрин». Згідно з фармакологічними дослідженнями вона проявляє нейролептичні властивості та планується для використання у вигляді таблеток, як і більшість нейролептиків. Отже, актуальною є розроблення технології таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат. Під час фармакологічних досліджень підібрали оптимальну дозу препарату на одне приймання, що становила 70 мг.Мета роботи – вивчення впливу різних груп допоміжних речовин на фармако-технологічні властивості таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетату.Матеріали та методи. У процесі роботи дослідили чотири групи допоміжних речовин, котрим притаманні різні фізичні, технологічні властивості. Вивчаючи чотири якісні фактори, використовували один із планів дисперсійного аналізу – чотирифакторний експеримент на основі гіпер-греко-латинського квадрата. Досліджували 16 допоміжних речовин, більшість із них з’явились на ринку в останні роки, та немає відомостей про їхнє використання у фармацевтичній технології під час створення таблетованих лікарських форм. У дослідах використали сучасне обладнання для визначення однорідності маси таблеток, стиранності (прилад для визначення стиранності Pharmatest D-63512 Hainburg, ФРН), часу розпадання (ERWEKA D-63150, ФРН) і таблетопрес (Республіка Білорусь).Результати. Враховуючи фармако-технологічні властивості та результати морфометричних дослідів, запропонований метод вологої грануляції для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат.Висновки. Досліджений вплив чотирьох груп допоміжних речовин на технологічні характеристики таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетату та підтверджено можливість їх отримання методом прямого пресування. Підібрані оптимальні допоміжні речовини та розроблений склад таблеток.
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: