Масштабування технології одержання n,n-дибензиламіду малонової кислоти – потенційного антиконвульсанта – у промислових умовах
| Jazyk: | ukrajinština |
|---|---|
| Rok vydání: | 2016 |
| Předmět: | |
| Zdroj: | ScienceRise: Pharmaceutical Science; № 4 (4) (2016); 30-35 |
| ISSN: | 2519-4844 2519-4852 |
| Popis: | У результаті цілеспрямованого синтезу знайдено перспективну субстанцію для створення лікарського засобу протисудомної дії – симетричний дибензиламід малонової кислоти.Характерним для цієї субстанції є те, що ця речовина синтезується у одну стадію з високими виходами з доступних хімічних речовин, .в експериментах на тваринах проявляє протисудомну активність при низькій токсичності.Метою нашої роботи було визначення оптимальних умов синтезу N,N-дибензиламіду малонової кислоти та масштабування методики у промисловому виробництві.Методи дослідження. Отримали N,N-дибензиламіду малонової кислоти шляхом синтезу. Оцінку чистоти здійснювали хроматографічно. Проведено мікрокристалоскопічні дослідження фізико-хімічних властивостей синтезованого дибензиаміду малонової кислоти. Результати дослідження. У результаті досліджень опрацьовано методику синтезу субстанції N,N-дибензиламіду малонової кислоти в умовах промислового підприємства, досліджено вплив часу реакції та співвідношення реагентів на вихід та чистоту цільового продукту.Висновки. Опрацьовано методику синтезу субстанції N,N-дибензиламіду малонової кислоти в умовах промислового підприємства з урахуванням сучасних вимог до якості та безпеки активних фармацевтичних інгредієнтів. Обгрунтовано вибір вихідних речовин, розчинника, умов синтезу та очистки для забезпечення належної чистоти та високого виходу кінцевого продукту.Одержані результати можуть бути використані для синтезу субстанції N,N-дибензиламіду малонової кислоти в умовах промислового підприємства. In result of a targeted synthesis, a promising substance for new anticonvulsant drug creation – symmetrical dybenzyl amid of malonic acid – was found.The ability to be synthesized in one stage from available reagents and with high yield, as well as to show in animal experiments anticonvulsant activity with low toxicity is specific for the given substance.The aim of our research was to determine optimal conditions for synthesis of N,N- dybenzyl amid of malonic acid and to scale the method in industrial production.Methods. N,N- dybenzyl amid of malonic acid was obtained by synthesis. Purity was estimated using chromatographic methods. Crystals microscopy was carried out for study physical and chemical properties of the synthesized dybenzyl amid of malonic acid.Results. In result of research, the method of N,N- dybenzyl amid of malonic acid synthesis was elaborated under manufacturing conditions; the influence of the reaction latency and reagents ratio on the product yield was studied.Conclusion. The method of N,N- dybenzyl amid of malonic acid synthesis was elaborated under manufacturing conditions considering modern requirements to the active pharmaceutical ingredients quality and safety. The choice of the initial substances, solvent, synthesis and purification conditions was substantiated to ensure the final product’s appropriate purity and high yield.The obtained results can be used for N,N- dybenzyl amid of malonic acid synthesis in industrial environments |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
|