Вплив 4-(1-адамантил)-фенокси-3-(n-бензил, n-диметил аміно)-2-пропанол хлориду на Pseudomonas spp

Autor: Dudikova, Daria, Voychuk, Sergei, Vrynchanu, Nina
Jazyk: ruština
Rok vydání: 2018
Předmět:
Zdroj: ScienceRise: Biological Science; № 4 (13) (2018); 35-41
ISSN: 2519-8017
2519-8025
Popis: Pseudomonas aeruginosa is one of the main pathogens of nosocomial infections. High resistance of P. aeruginosa to modern antimicrobial agents leads to the decrease in the effectiveness of antibiotic chemotherapy and the need to search for new active compounds. Adamantane derivatives with a wide range of biological activity can be considered as a promising class of substances with an antimicrobial effect.Aim. In the present study, our purpose was to examine susceptibility and ultrastructural alterations of P. aeruginosa cells under the influence of 4-(1-adamantyl)-phenoxy-3-(N-benzyl, N-dimethylamino)-2-propanol chloride (compound KVM-97).Materials and methods. The antimicrobial activity assay of tested compound against bacteria of genus Pseudomonas was determined by serial dilution test in broth. Bacterial cells were exposed to the 0.5 MIC and 2.0 MIC of the KVM-97 for 1, 3, 6 and 24 h. Ultrastructure of intact and treated P. aeruginosa cells was examined by transmission electron microscopy after contrasting by uranyl acetate and lead citrate.Results. It was shown, that compound KVM-97 inhibited Pseudomonas spp growth at concentration 2.5 μg/ml. Examination of P. aeruginosa ultrastructure using electron microscopy showed that the cell and cytoplasmic membrane were damaged in the presence of KVM-97 (invaginations, ruptures) with followed disorganization of cell contents, lysis and cell death. These changes are dose-dependent, they are registered after 1 hour of exposure with the compound and intensified with the time of incubation.Conclusions. A study carried out with KVM-97 has shown that the compound possesses significant inhibitory activity against tested bacterial strains. The detected ultrastructural alterations of P. aeruginosa suggest the possible mechanism of action of 4-(1-adamantyl)-phenoxy-3-(N-benzyl, N-dimethylamino)-2-propanol chloride due to its influence on the membrane apparat in bacterial cell
Одним из основных возбудителей внутрибольничных инфекций является Pseudomonas aeruginosa, высокая устойчивость которого к современным антимикробным средствам приводит к снижению эффективности антибактериальной химиотерапии и необходимости поиска новых активных соединений. Производные адамантана, проявляющие широкий спектр биологической активности, могут быть рассмотрены как перспективный класс веществ с антимикробным действием.Цель. Установить чувствительность и изменения ультраструктуры P. aeruginosa при действии 4-(1-адамантил)-фенокси-3-(N-бензил, N-диметиламино)-2-пропанол хлорида (шифр КВМ-97).Материалы и методы. Определение антимикробной активности исследуемого соединения в отношении бактерий рода Pseudomonas проводили методом серийных разведений в жидкой питательной среде. Для изучения влияния соединения на ультраструктуру клеток их инкубировали в течение 1, 3, 6 и 24 ч в среде, содержащей соединение в концентрациях 0,5 МПК и 2,0 МПК. Полученные образцы анализировали методом трансмиссионной электронной микроскопии после контрастирования уранил ацетатом и цитратом свинца.Результаты. Исследование антисинегнойной активности КВМ-97 показало, что соединение ингибирует рост Pseudomonas spp. в концентрации 2,5 мкг/мл. Электронно-микроскопическое исследование показало, что в присутствии КВМ-97 в клетках P. aeruginosa регистрируется повреждение клеточной оболочки и цитоплазматической мембраны (инвагинации, разрывы) с последующей дезорганизацией клеточного содержимого, лизисом и гибелью клеток. Указанные изменения имеют дозозависимый характер, регистрируются уже через 1 час экспозиции с соединением и усиливаются со временем инкубации.Выводы. Проведенные исследования показали, что соединение КВМ-97 проявляет выраженную ингибирующую активность в отношении исследованных бактериальных штаммов. Обнаруженные изменения ультраструктуры P. aeruginosa свидетельствуют, что одним из механизмов действия 4-(1-адамантил)-фенокси-3-(N-бензил, N-диметиламино)-2-пропанол хлорида является влияние на мембранный аппарат бактериальной клетки
Одним із основних збудників внутрішньолікарняних інфекцій є Pseudomonas aeruginosa, висока стійкість якого до сучасних антимікробних засобів призводить до зниження ефективності антибактеріальної хіміотерапії та необхідності пошуку нових активних сполук. Похідні адамантану, що характеризуються широким спектром біологічної активності, можуть бути розглянуті як перспективний клас речовин з антимікробною дією. У скринінгових дослідженнях була виділена сполука КВМ-97, яка проявляє виразний ефект проти синьогнійної палички.Мета. Встановити чутливість та зміни ультраструктури P. aeruginosa при дії 4-(1-адамантил)-фенокси-3-(N-бензил,N-диметиламіно)-2-пропанол хлориду (шифр КВМ-97).Матеріали та методи. Визначення антимікробної активності досліджуваної сполуки щодо бактерій роду Pseudomonas проводили методом серійних розведень у рідкому поживному середовищі. Для вивчення впливу сполуки на ультраструктуру клітин, їх інкубували протягом 1, 3, 6 та 24 год у середовищі, що містило сполуку у концентраціях 0,5 МІК та 2,0 МІК. Отримані зразки аналізували методом трансмісійної електронної мікроскопії після контрастування ураніл ацетатом та цитратом свинцю.Результати. Дослідження антисиньогнійної активності показало, що сполука інгібує ріст Pseudomonas spp. в концентрації 2,5 мкг/мл. Електронно-мікроскопічне дослідження показало, що в присутності КВМ-97 в клітинах P. aeruginosa реєструється пошкодження клітинної оболонки та цитоплазматичної мембрани (інвагінації та розриви) з наступною дезорганізацією клітинного вмісту, лізисом та загибеллю клітин. Вказані зміни мають дозозалежний характер, реєструються вже через 1 год інкубації зі сполукою та посилюються з часом інкубації.Висновки. Проведені дослідження показали, що сполука КВМ-97 виявляє виразну інгібуючу активність щодо бактеріальних тест-штамів. Виявлені зміни ультраструктури P. aeruginosa свідчать, що одним із механізмів дії 4-(1-адамантил)-фенокси-3-(N-бензил, N-диметиламіно)-2-пропанол хлориду є вплив на мембранний апарат бактеріальної клітини
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: