| Popis: |
The aim of the presented work is focused on synthesis and evaluation of the biological activity of chalcones and their heterocyclic derivatives containing different pharmacophore fragments - benzoxazolone, benzothiazolone and pyrazole. As a result, 35 compounds were synthesized, 10 of which are new. The structures of the compounds were confirmed by IR, 1H and 13C NMR, MS spectroscopy and elemental analysis. The pesticidal activity of the synthesized compounds was studed on four phytopathogenic fungi (Fusarium oxysporum, Fusarium graminearum, Penicillium claviforme, Aspergillus niger) and four bacteria (Xanthomonas vesicatoria, Xanthomonas euvesicatoria, Xanthomonas gardneri, Erwinia amylovora). It was found that the tested compounds differ in their action on individual microorganisms. Compounds 3, 4 and 15 (from the group of chalcones), 18, 20, 21 and 22 (heterocyclic chalcones); 26, 27, 31 and 33 (pyrazole derivatives) are outlined as promising for further studies. Целта на дисертационния труд е насочен синтез и изследване на биологичната активност на халкони и техни хетероциклени производни, съдържащи в молекулата си различен фармакофорен фрагмент – бензоксазолонов, бензотиазолонов и пиразолов. Синтезирани са 35 съединения, 10 от които са нови, неописани в литературата. Те са охарактеризирани с ИЧ-спектроскопия, 1Н- и 13C ЯМР-спектроскопия, МАС- спектроскопия и с елементен анализ. Изследвана е пестицидната активност на синтезираните съединения върху четири фитопатогенни гъби (Fusarium oxysporum, Fusarium graminearum, Penicillium claviforme, Aspergillus niger) и четири бактерии (Xanthomonas vesicatoria, Xanthomonas euvesicatoria, Xanthomonas gardneri, Erwinia amylovora). Установено е, че изследваните съединения се различават по действието си върху отделните микроорганизми. Като перспективни за продължаване на изследванията са описани съединенията 3, 4 и 15 (от групата на халконите); 18, 20, 21 и 22 (хетероциклени халкони); 26, 27, 31 и 33 (пиразолови производни). |
