Nitazoxanida: aspectos gerais, sistemas de liberação e potencial de reposicionamento da molécula

Autor: Lira, Beatriz Santiago de Matos Monteiro, Sousa, Valéria Carlos de, Brito, Francisco Ítalo de Sousa, Carvalho, André Luis Menezes
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2021
Předmět:
Zdroj: Research, Society and Development; Vol. 10 No. 1; e42610111766
Research, Society and Development; Vol. 10 Núm. 1; e42610111766
Research, Society and Development; v. 10 n. 1; e42610111766
Research, Society and Development
Universidade Federal de Itajubá (UNIFEI)
instacron:UNIFEI
ISSN: 2525-3409
Popis: Nitazoxanide (NTZ) is a drug used in the treatment of viral and parasitic infections due to its mechanism of action to activate cell death processes. However, it has low oral bioavailability, restricting its use in therapy, with this, new delivery systems are necessary for better absorption in vivo. The objective of this narrative review was to address aspects related to the physicochemical characteristics of the Nitazoxanide molecule and its potential for repositioning. Searches were carried out in the Pubmed, Lilacs and Science Direct databases, selecting articles in English and Portuguese, crossing the descriptors "Nitazoxanida", "characterization" and "formulation" combined. Scientific evidence describes NTZ as a low molecular weight molecule, better absorbed at acidic pH, which undergoes deacetylation giving rise to its active metabolite, Tizoxanide. Studies report its application frequently in diseases by Giardia lamblia, Entamoeba histolytica and Cryptosporidium parvum, in addition to infections by protozoa, helminths, gram negative and positive bacteria and having antiviral properties, being related to its recent discovery in COVID-19, even associated with others drugs. Thus, systems such as liposomes, nanoparticles, microspheres, controlled-release tablets have been reported as vehicle enhancers in the release of the drug, in addition to enabling improvement in its physical-chemical aspects. Therefore, NTZ represents a molecule with great potential for application and repositioning, covering numerous possibilities. La nitazoxanida (NTZ) es un fármaco utilizado en el tratamiento de infecciones virales y parasitarias debido a su mecanismo de acción para activar los procesos de muerte celular. Sin embargo, tiene baja biodisponibilidad oral, lo que restringe su uso en terapia, por lo que son necesarios nuevos sistemas de administración para una mejor absorción in vivo. El objetivo de esta revisión narrativa fue abordar aspectos relacionados con las características fisicoquímicas de la molécula de Nitazoxanida y su potencial de reposicionamiento. Las búsquedas se realizaron en las bases de datos Pubmed, Lilacs y Science Direct, seleccionando artículos en inglés y portugués, cruzando los descriptores "Nitazoxanida", "caracterización" y "formulación" combinados. La evidencia científica describe al NTZ como una molécula de bajo peso molecular, mejor absorbida a pH ácido, que sufre desacetilación dando lugar a su metabolito activo, la tizoxanida. Los estudios reportan su aplicación frecuentemente en enfermedades por Giardia lamblia, Entamoeba histolytica y Cryptosporidium parvum, además de infecciones por protozoos, helmintos, bacterias gramnegativas y positivas y que tienen propiedades antivirales, estando relacionado con su reciente descubrimiento en COVID-19, incluso asociado con otras Drogas. Así, sistemas como liposomas, nanopartículas, microesferas, comprimidos de liberación controlada se han reportado como vehículos potenciadores en la liberación del fármaco, además de permitir la mejora en sus aspectos físico-químicos. Por tanto, NTZ representa una molécula con gran potencial de aplicación y reposicionamiento, cubriendo numerosas posibilidades. A nitazoxanida (NTZ) é um fármaco empregado no tratamento de infecções virais e parasitárias devido ao seu mecanismo de ação ativar processos de morte celular. Entretanto, apresenta baixa biodisponibilidade oral, restringindo a sua utilização na terapêutica, com isso, novos sistemas de liberação são necessários para melhor absorção in vivo. O objetivo desta revisão narrativa foi abordar aspectos referentes a características físico-químicas da molécula de Nitazoxanida e seu potencial de reposicionamento. Foram realizadas buscas nas bases de dados Pubmed, Lilacs e Science Direct, selecionados artigos em inglês e português, cruzando os descritores “Nitazoxanida”, “caracterização” e “formulação” combinados entre si. Evidências científicas descrevem a NTZ como uma molécula de baixo peso molecular, melhor absorvida em pH ácido, que sofre desacetilação originando seu metabólito ativo, a Tizoxanida. Estudos relatam sua aplicação frequentemente em doenças por Giardia lamblia, Entamoeba histolytica e Cryptosporidium parvum, além de infecções por protozoários, helmintos, bactérias gram negativas e positivas e possuir propriedades antivirais, estando relacionado a sua descoberta recente na COVID-19, inclusive associada a outros fármacos. Assim, sistemas como lipossomas, nanopartículas, microesferas, comprimidos de liberação controlada foram relatados como potencializadores veículos na liberação do fármaco, além de possibilitar melhoria nos seus aspectos físico-químicos. Portanto, a NTZ representa uma molécula com grande potencial de aplicação e reposicionamento, abrangendo inúmeras possibilidades.
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: