Híbridos moleculares derivados do álcool perílico e borneol : avaliação antifúngica

Autor: Santos, Marina de Souza Farias
Přispěvatelé: Sousa, Damião Pergentino de
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2020
Předmět:
Zdroj: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFPB
Universidade Federal da Paraíba (UFPB)
instacron:UFPB
Popis: The genus Candida is responsible for the majority of fungal infections in hospital settings. Currently, several researches are directed to search for new bioactive products in the face of species of this genus. Literature data relate molecules with a perillyl or borneol nucleus that have antimicrobial activity. In previous studies, carried out by our research group, it has been demonstrated that the use of chemical and benzoic substances conjugated to monoterpenes is an interesting strategy to obtain new anti-Candida prototypes. Therefore, allow the search for candidates for antifungal drugs, in this case, the investigated dissertation or antifungal potential of eleven molecular hybrids composed of perillyl alcohol and alcohol derivatives as substructures chemical or chemical substances. Use three methods in the esterification analysis: Preparation of acid chloride via SOCl2, Steglich esterification and Schotten-Baumann reaction; the benefits of the products vary between 22.5% and 40.4%. Of the eleven selected hybrids, eight are synthetic derivatives of credits in the literature. No forward antifungal tests such as the species C. albicans, C. krusei and C. tropicalis, determined a MIC (minimal inhibition) with a microdilution technique in the 96-well plate and a minimal fungicide (CFM) in the culture medium. In the evaluation of the antifungal capacity of the hybrids, it was possible to observe all bioactives in front of the tested strains, exhibiting fungicidal activity. The compounds with the greatest antifungal power were bioactive against the strain of C. albicans, which, MF3 shows MIC at a concentration of 186.88 μM and MF5 at 622.50 μM, followed by compound MF10 which shows MIC at a concentration of 1659.27 μM against a strain of C. tropical, all compounds tested against C. krusei showed activity at the highest concentration tested. The data suggested for the presence of bulky lipophilic groups as substituents in the aromatic ring potentiate the antifungal action of molecular hybrids. Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES O gênero Candida é responsável pela maioria das infecções fúngicas em ambientes hospitalares. Atualmente, diversas pesquisas estão direcionadas na busca de novos fármacos bioativos frente a espécies deste gênero. Dados da literatura relatam moléculas com o núcleo perila ou bornila que possuem atividade antimicrobiana. Em estudos anteriores desenvolvidos pelo nosso grupo de pesquisa foi demonstrado que o uso de derivados cinâmicos e benzoicos conjugados com monoterpenos é uma estratégia interessante para obter novos protótipos anti-Candida. Portanto, dando continuidade à busca por candidatos a fármacos antifúngicos, na presente dissertação investigou-se o potencial antifúngico de onze híbridos moleculares derivados do álcool perílico e borneol contendo as subestruturas cinâmicas ou benzoicas. Utilizou-se três metodologias nas reações de esterificação: Reação de cloreto ácido via SOCl2, Reação de Steglich e Reação de Schotten-Baumann; os rendimentos dos produtos variaram entre 22,5% e 40,4%. Dos onze híbridos obtidos, oito são derivados sintéticos inéditos na literatura. No teste antifúngico frente as espécies C. albicans, C. krusei e C. tropicalis, determinou-se a concentração inibitória mínima (CIM) com a técnica de microdiluição em placa de 96 poços e a concentração fungicida mínima (CFM) em meio de cultura sólido. Na avaliação da capacidade antifúngica dos híbridos, foi possível observar que todos foram bioativos frente as cepas testadas, apresentando atividade fungicida. Os compostos com maior potência antifúngica foram bioativos contra a cepa de C. albicans, na qual, MF3 apresentou CIM na concentração de 186,88 μM e MF5 em 622,50 μM, seguido do composto MF10 que apresentou CIM na concentração de 1659,27 μM contra a cepa de C. tropicalis, todos os compostos testados contra C. krusei apresentaram atividade na maior concentração testada. Os dados sugerem que a presença de grupos lipofílicos volumosos como substituintes no anel aromático potencializa a ação antifúngica dos híbridos moleculares.
Databáze: OpenAIRE
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