Desenvolvimento de micropart?culas polim?ricas carregadas com Liraglutida para uso oral

Autor: Oliveira, Isabela Hastenreiter Gon?alves de
Přispěvatelé: Rosado, Luiz Henrique Guerreiro, Rocha e Lima, Lu?s Maur?cio Trambaioli da, Silva, Luiz Cl?udio Rodrigues Pereira da, Oliveira, Renata Nunes de
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2020
Předmět:
Zdroj: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRRJ
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro (UFRRJ)
instacron:UFRRJ
Popis: Submitted by Jorge Silva (jorgelmsilva@ufrrj.br) on 2022-12-19T17:15:40Z No. of bitstreams: 1 2020 - Isabela Hastenreiter Gon?alves de Oliveira.pdf: 2425450 bytes, checksum: 8544f8a2f14740569f8a47b1d09d8231 (MD5) Made available in DSpace on 2022-12-19T17:15:40Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2020 - Isabela Hastenreiter Gon?alves de Oliveira.pdf: 2425450 bytes, checksum: 8544f8a2f14740569f8a47b1d09d8231 (MD5) Previous issue date: 2020-12-21 CAPES - Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior Liraglutide is a peptide similar to the hormone GLP-1 that clinically promotes significant reductions both in glycated hemoglobin (HbA1c) and in weight loss, has been used in the treatment of one of the main causes of morbidity and mortality in the world, Diabetes Mellitus type 2 (DM2). The present study refers to the development of polymeric microparticles loaded with Liraglutide, for oral use, with the aim of promoting the controlled release of the peptide, providing protection from gastrointestinal effects and increasing patient compliance with treatment. The formulations were developed using the double emulsification method followed by solvent extraction, using the polymer Eudragit? S100 and the drug Victoza? (Liraglutide 6mg/mL). The formulations were evaluated according to yield and encapsulation efficiency, morphological analysis (SEM), particle size distribution, thermogravimetric analysis and in vitro release profile. After characterization, the formulations showed a yield of approximately 55%, with 91.4% encapsulation efficiency and spherical shape. In the size distribution analysis, the microparticles inserted in pH 4,5 medium showed sufficient concentration to carry out the readiness in the device up to 40 minutes, proving the solubilization in this pH range. With the in vitro release analysis, it can be said that the polymer helped to protect the petid in a simulated acid medium and that the microparticles were solubilized in a simulated basic medium, presenting a pseudo first order kinetics with 75% of the peptide release in 4.5 hours. However, the results of this work support the continuity of the study for the development of the formulation of Liraglutide for oral use. O Liraglutida ? um pept?deo an?logo do horm?nio GLP-1 que promove redu??es clinicamente significativas tanto na hemoglobina glicada (HbA1c) quanto na perda de peso e, por isso, vem sendo utilizado no tratamento de uma das principais causas de morbidade e mortalidade do mundo, a Diabetes Mellitus tipo 2 (DM2). O presente estudo se refere ao desenvolvimento de micropart?culas polim?ricas carregadas com Liraglutida, para uso oral, com o objetivo de promover a libera??o controlada do pept?deo, conferindo prote??o aos efeitos gastrointestinais e aumentando a ades?o do paciente ao tratamento. As formula??es foram desenvolvidas atrav?s do m?todo de emulsifica??o dupla seguido de extra??o do solvente, utilizando o pol?mero Eudragit? S100 e o f?rmaco Victoza? (Liraglutida 6mg/mL). As formula??es foram avaliadas quanto ao rendimento e a efici?ncia de encapsula??o, an?lise morfol?gica atrav?s da t?cnica de microscopia eletr?nica de varredura, distribui??o de tamanho de part?culas, an?lise termogravim?trica e perfil de libera??o in vitro. Ap?s a caracteriza??o, as formula??es apresentaram rendimento de aproximadamente 55%, com 91,4% de efici?ncia de encapsula??o e formato esf?rico. Na an?lise de distribui??o de tamanho, as micropart?culas inseridas em pH 4,5, apresentaram concentra??o suficiente para a realiza??o da leitura no aparelho at? o tempo de 40 minutos, comprovando a solubiliza??o nesta faixa de pH. Com a an?lise de libera??o in vitro, pode-se afirmar que o pol?mero auxiliou na prote??o do pet?deo em meio ?cido (pH 4,5) e que as micropart?culas foram solubilizadas em meio b?sico (pH 8,0), apresentando uma cin?tica de pseudo primeira ordem com 75% de libera??o do pept?deo em 4,5 horas. No entanto, os resultados deste trabalho sustentam a continuidade do estudo para o desenvolvimento da formula??o de Liraglutida para uso oral.
Databáze: OpenAIRE
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