Investiga????o qu??mica e farmacol??gica de esp??cies vegetais contra a leishmaniose

Autor: Oliveira, Edinilze Souza Coelho
Přispěvatelé: Silva, Jefferson Rocha de Andrade
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2012
Předmět:
Zdroj: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAM
Universidade Federal do Amazonas (UFAM)
instacron:UFAM
Popis: Made available in DSpace on 2015-04-22T22:02:15Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Edinilze Souza Coelho Oliveira.pdf: 4961035 bytes, checksum: f6de1b94d1c9a5c50a72d78882119b88 (MD5) Previous issue date: 2012-09-14 Coordena????o de Aperfei??oamento de Pessoal de N??vel Superior Leishmaniasis is considered by the World Health Organization as one of the most severe infections, due to have high capacity to produce deformities. The existing drugs are highly toxic and the parasites have been showed resistance to these drugs. Scientific researches have been proven the antiparasitic potential of extracts and compounds isolated from plant species. The subject of this work is to obtain essential oils from leaves of three species of from Myrtaceae: Eugenia patrisii, Marlierea umbraticola and Myrciaria floribunda, two species from Myristicaceae: Virola mollissima and V. theiodora, one specie from Annonaceae: Bocageopsis multiflora and one specie from Lauraceae: Endlicheria bracteolata, collected at the Adolpho Ducke Forest Reserve, Manaus, AM. The collections were performed in two periods: winter (April) and summer (September). The analysis of essential oils of E. patrisii, M. floribunda, B. multiflora and V. mollissima by GC-MS showed a high percentageof sesquiterpenes, while oils M. umbraticola and V. theiodora presented the monoterpenes as main constituents. The essential oil of the fresh leaves from E. bracteolata presented a differential when extracted in the month of April. There was observed the precipitate during the extraction and when analyzed by GC-MS showed a chromatographic profile of about 73.7% oxygenated sesquiterpenes. However, the oil of the dry season showed the hydrocarbons sesquiterpene as major constituents. The solid material obtained from E. bracteolata was purified, and guaiol was identified by MS, NMR and comparison with the literature data. The study with the heartwood from V. mollissima led to obtain a precipitate of the hexane extract and isolation of neolignans carinatin and dehydrodieugenol. Concerning the pharmacological tests, essential oils and extracts of low polarity were tested on the promastigotes of Leishmania amazonensis. In this context, the oil V. mollissima showed highr activity (IC50 of 19.7???g/mL). The neolignan carinatina showed lower activity with value IC50 of 53.9???g/mL. The essential oils from B. multiflora and M. umbraticola were the most active with IC50 of 14.8 and 21.1???g/mL, respectively. The extracts that showed highest activity on promastigotes from L. amazonensis were subjected to the cytotoxicity analysis in non-infected macrophages, and oil from V. mollissima was the most toxic with IC50 of 17.16???g/mL 10 compared to standard pentamidine (IC50 = 24.40 ???g/mL), while the oil from B. multiflora showed less toxicity with IC50 = 42.71???g/mL. When evaluated against brine shrimp Artemia salina, all the oils exhibited high toxicity compared to standard lapachol (LC50 = 10.47???g/mL), being the essential oil from E. bracteolata the most toxic with LC50 of 0.53???g/mL. The antioxidant activity evaluation against the radical free DPPH below 28% of activity to the essential oils. In contrast, the neolignan deidrodieugenol and precipitate obtained from V. mollissima, exhibit high antioxidant activity with IC50=10.68 and IC50=6.87???g/mL, respectively. A leishmaniose ?? considerada pela Organiza????o Mundial de Sa??de como uma das mais graves infec????es existentes, por causa da sua alta capacidade de produzir deformidades. Os medicamentos existentes s??o de elevada toxicidade e o parasita tem apresentado resist??ncia a esses medicamentos. Pesquisas cient??ficas tem comprovado o potencial antiparasit??rio de extratos e subst??ncias isoladas de esp??cies vegetais. Este trabalho teve como objetivo principal a obten????o de ??leos essenciais das folhas de tr??s esp??cies da fam??lia Myrtaceae: Eugenia patrisii, Marlierea umbraticola e Myrciaria floribunda, duas esp??cies da fam??lia Myristicaceae: Virola mollissima e V. theiodora, uma esp??cie da fam??lia Annonaceae: Bocageopsis multiflora e uma esp??cie da fam??lia Lauraceae: Endlicheria bracteolata, ocorrentes na Reserva Florestal Adolpho Ducke, Manaus, AM. As coletas foram realizadas em dois per??odos correspondentes ao inverno (abril) e ver??o (setembro). As an??lises dos ??leos essenciais de E. patrisii, M. floribunda, B. multiflora e V. mollissima por CG-EM evidenciaram alta porcentagem de sesquiterpenos, enquanto que os ??leos de M. umbraticola e V. theiodora apresentaram monoterpenos como constituintes majorit??rios. J?? o ??leo essencial das folhas frescas de E. bracteolata apresentou um diferencial quando extra??do no m??s de abril. Um precipitado foi observado durante a extra????o e quando analisado por CG-EM apresentou um perfil cromatogr??fico com cerca de 73,7% de sesquiterpenos oxigenados. Entretanto, o ??leo da esta????o seca apresentou sesquiterpenos hidrocarbonetos como constituintes principais. O material s??lido obtido de E. bracteolata foi purificado, e o guaiol foi identificado por EM, RMN e compara????o com dados descritos da literatura. O estudo com o cerne de V. mollissima levou a obten????o de um precipitado do extrato hexano e ao isolamento das neolignanas carinatina e deidrodieugenol. Concernente aos ensaios farmacol??gicos, os ??leos essenciais e extratos de baixa polaridade foram testados frente ??s formas promastigotas de Leishmania amazonensis. Nesse contexto, o ??leo de V. mollissima exibe maior atividade (CI50 de 19,7 ???g/mL) e a neolignana carinatina apresenta menor atividade com valor de CI50 de 53,9 ???g/mL. Em rela????o aos ??leos das demais esp??cies, os 8 ??leos essenciais de B. multiflora e de M. umbraticola foram os mais ativos com CI50 de 14,8 e 21,1 ???g/mL, respectivamente. Os extratos que demonstraram maior atividade sobre as formas promastigotas de L. amazonensis foram submetidos ao ensaio de citotoxicidade em macr??fagos n??o parasitados, sendo o ??leo de V. mollissima o mais t??xico com CI50 de 17,16 ???g/mL em compara????o ao padr??o pentamidina (CI50 = 24,40 ???g/mL), enquanto que o ??leo de B. multiflora apresentou menos toxicidade com CI50 de 42,71???g/mL. Quando avaliados frente ao microcrust??ceo Artemia salina, todos os ??leos apresentaram elevada toxicidade em rela????o ao padr??o lapachol (CL50 =10,47???g/mL), sendo o ??leo essencial de E. bracteolata o mais t??xico com CL50 de 0,53???g/mL. A avalia????o da atividade antioxidante frente ao radical livre DPPH demonstrou que os ??leos apresentaram atividade abaixo de 28%. Em contrapartida, a neolignana deidrodieugenol e o precipitado obtido de V. mollissima, apresentam atividade bastante pronunciada com CI50=10,68 e CI50=6,87 ???g/mL, respectivamente. Palavras-chave: ??leos essenciais, an??lise cromatogr??fica, leishmaniose
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