Acute effects of phenylethylamines in rat gastrointestinal motility

Autor: Oliveira, Daniel Maia Nogueira de
Přispěvatelé: Magalhães, Pedro Jorge Caldas
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2021
Předmět:
Zdroj: Repositório Institucional da Universidade Federal do Ceará (UFC)
Universidade Federal do Ceará (UFC)
instacron:UFC
Popis: Phenylethylamines are a broad and diverse class of compounds that include neurotransmitters, hormones, stimulants, hallucinogens, anorectics, bronchodilators, and antidepressants. Many of these compounds are present in dietary supplements with the aim of improving physical fitness and weight loss. The gastrointestinal tract is the first organ system exposed to these compounds after oral ingestion and little is known about their physiological effects on these organs. Thus, the aim of the present work was to study the effects of the following phenylethylamines: β-phenylethylamine (β-PEA), octopamine, 1-4-methylphenylethylamine (1-4-MPEA), 2-methoxy-1-phenylethylamine (2-M-PEA), 1-methyl-1-phenylethylamine (1-M-1-PEA) and β-methylphenylethylamine (β-MPEA) in the motor aspects of the gastrointestinal tract of rats. For this, male Wistar rats weighing 250 – 300 g were used. To assess the contractility of isolated gastrointestinal tract tissues we tested the stomach fundus, proximal, medial and distal small intestine and distal colon tissues. A bath system for isolated tissues connected to force transducers was used to capture isometric contractions. The verification of the effects of phenylethylamines β-MPEA and octopamine on the gastrointestinal motility of liquids was carried out using the dye dilution technique. In tissues of the gastric fundus under resting tone, the phenylethylamines β-PEA, β-MPEA and 1-M-1-PEA presented a contracting response profile. Octopamine, on the other hand, showed a significant relaxing response. In intestinal tissues, 1-M-1-PEA was the only one to present a contracting response in all intestinal tissues. β-PEA and 2-M-PEA and octopamine had a relaxing response in all portions of the small intestine, but octopamine also presented a relaxing response of the colon. All phenylethylamines promoted relaxing effects in carbachol pre-contracted stomach fundus tissues. Such response was also seen in all intestinal tissues, except for 1-M-1-PEA in the distal portion of the colon. Finally, it was demonstrated that β-MPEA and octopamine had distinct effects in tissues of the gastric fundus. The excitatory effects promoted by β-MPEA appear to result from the activation of 5-HT receptors (5A and 6). Its relaxing effect occurred through an as-yet-unidentified pathway. In turn, octopamine only promoted relaxing effects with a probable involvement of 5-HT4 and TA1 receptors. The predominantly inhibitory profile of octopamine was effective in delaying gastrointestinal transit in rats. Feniletilaminas são uma ampla e diversa classe de compostos que incluem neurotransmissores, hormônios, estimulantes, alucinógenos, anorexígenos, broncodilatadores e antidepressivos. Muitos desses compostos estão presentes em suplementos alimentares com o objetivo de melhora de condicionamento físico e emagrecimento. O trato gastrintestinal é o primeiro sistema de órgãos expostos a esses compostos após ingestão oral e pouco se sabe sobre seus efeitos fisiológicos nesses órgãos. Assim, o objetivo do presente trabalho foi estudar os efeitos das feniletilaminas β-feniletilamina (β-PEA), octopamina, 1-4-metilfeniletilamina (1-4-MPEA), 2-metoxi-1-feniletilamina (2-M-PEA), 1-metil-1-feniletilamina (1-M-1-PEA) e β-metilfeniletilamina (β-MPEA) em aspectos motores do trato gastrintestinal de ratos. Para tanto, foram utilizados ratos Wistar pesando 250 – 300 g. Para avaliação da contratilidade dos tecidos isolados do trato gastrintestinal foram utilizados os tecidos de fundo de estômago, intestino delgado proximal, medial e distal e cólon distal. Foi utilizado sistema de banho para tecidos isolados conectados a transdutores de força para a captação das contrações isométricas. A verificação dos efeitos das feniletilaminas β-MPEA e octopamina na motilidade gastrintestinal de líquidos foi realizada mediante a técnica de diluição de corante. Em tecidos de fundo gástrico sob tônus de repouso as feniletilaminas β-PEA, β-MPEA e 1-M-1-PEA apresentaram perfil de resposta contraturante. Já a octopamina apresentou resposta relaxante significativa. Nos tecidos intestinais, a 1-M-1-PEA foi a única a apresentar resposta contraturante em todos os tecidos intestinais. β-PEA e 2-M-PEA apresentaram resposta relaxante em todas as porções do intestino delgado e a octopamina apresentou resposta relaxante em todas as porções intestinais e do cólon. Em tecidos de fundo de estômago pré-contraídos com CCh, todas as feniletilaminas promoveram efeitos relaxantes. Tal resposta também foi vista em todos os tecidos intestinais, com exceção da 1-M-1-PEA na porção distal do cólon. Por fim, foi demonstrado em tecidos de fundo gástrico, que β-MPEA e octopamina apresentaram efeitos distintos. Os efeitos excitatórios promovido pela β-MPEA parece resultar da ativação de receptores 5-HT (5A e 6). Já seu efeito relaxante ocorreu por uma via ainda não identificada. Por sua vez, a octopamina promoveu apenas efeitos relaxantes com provável envolvimento dos receptores 5-HT4 e TA1. O perfil predominantemente inibitório da octopamina foi efetivo em retardar o trânsito gastrointestinal em ratos.
Databáze: OpenAIRE