Desarrollo de gránulos de alginato para la entrega del derivado tiofénico 5CN06 por gelificación ionotrópica

Autor: Medeiros, Kaline de Araújo, Rolim, Michelle de Oliveira Pedrosa, Antonino , Rayane Santa Cruz Martins de Queiroz, Silva , Dayanne Tomaz Casimiro da, Mendonça Junior, Francisco Jaime Bezerra, Silva, José Alexsandro da, Damasceno , Bolívar Ponciano Goulart de Lima
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2022
Předmět:
Zdroj: Research, Society and Development; Vol. 11 No. 14; e26111435898
Research, Society and Development; Vol. 11 Núm. 14; e26111435898
Research, Society and Development; v. 11 n. 14; e26111435898
Research, Society and Development
Universidade Federal de Itajubá (UNIFEI)
instacron:UNIFEI
ISSN: 2525-3409
Popis: The use of biodegradable polysaccharides with gel forming capacity to produce granules has been reported, but there are no reports in the literature associated with new 2-aminothiophene derivatives, which have demonstrated selective antifungal biological activity. Thus, the objective of this study was to evaluate the formation of alginate granules for the delivery of the thiophenic derivative and Active Pharmaceutical Ingredient (API) 5CN06 by ionotropic gelation. An emulsion of 0.1% 5CN06, a 3% sodium alginate solution and a 10% CaCl2 solution was produced. The emulsion and the alginate were mixed under different volumes and, under drip, in the CaCl2 solution, the granules were formed. Changing the proportion of polymer interferes with this yield, which is equal to and above 79.50% ± 0.03. In acid medium, pH 1.2, the granule does not have a significant swelling rate after 180 min. In a pH 7.4 medium it dissolves due to the presence of Na+. Using 10 ml of the emulsion mixtures containing the drug and 10 ml of 3% sodium alginate solution, granules were obtained with better encapsulation efficiency (65.7%). The higher mixing ratio interfered in the swelling capacity and in the thermal stabilization of the drug. Thus, the study of this system was promising, from the experimental conditions, for the understanding of the formation of granules to release the thiophenic derivative compound 5CN06, with antifungal action. Se ha reportado el uso de polisacáridos biodegradables con capacidad gelificante para producir gránulos, pero no existen reportes en la literatura asociados a nuevos derivados del 2-aminotiofeno, que hayan demostrado actividad biológica antifúngica selectiva. Por lo tanto, el objetivo de este estudio fue evaluar la formación de gránulos de alginato para la entrega del derivado tiofénico e Ingrediente Farmacéutico Activo (IFA) 5CN06 por gelificación ionotrópica. Se produjo una emulsión de 5CN06 al 0,1%, una solución de alginato de sodio al 3% y una solución de CaCl2 al 10%. La emulsión y el alginato se mezclaron a diferentes volúmenes y, por goteo, en la solución de CaCl2, se formaron los gránulos. Cambiar la proporción de polímero interfiere con este rendimiento, que es igual y superior a 79,50% ± 0,03. En medio ácido, pH 1,2, el gránulo no tiene una tasa de hinchamiento significativa después de 180 min. En un medio pH 7,4 se disuelve por la presencia de Na+. Usando 10 ml de las mezclas de emulsión que contenían el fármaco y 10 ml de solución de alginato de sodio al 3%, se obtuvieron gránulos con mejor eficiencia de encapsulación (65,7%). La mayor proporción de mezcla interfirió en la capacidad de hinchamiento y en la estabilización térmica del fármaco. Así, el estudio de este sistema resultó prometedor, a partir de las condiciones experimentales, para la comprensión de la formación de gránulos para la liberación del compuesto derivado tiofénico 5CN06, con acción antifúngica. O uso de polissacarídeos biodegradáveis com capacidade de formação de gel para produção de grânulos não tem sido relatado na literatura associados a novos derivados 2-aminotiofênicos, que tem demostrado atividade biológica antifúngica seletiva. Dessa forma o objetivo desse estudo foi avaliar a formação de grânulos de alginato para veiculação do derivado tiofênico e Insumo Farmacêutico Ativo (IFA) 5CN06 por gelificação ionotrópica. Foi produzido uma emulsão de 5CN06 a 0,1%, uma solução de alginato de sódio 3% e uma solução de CaCl2 a 10%. Sob distintos volumes a emulsão e o alginato foram misturadas e sob gotejamento, na solução CaCl2, os grânulos foram formados. A alteração da proporção de polímero interfere nesse rendimento, sendo esse igual e acima de 79,50 % ± 0,03. Em meio ácido, pH 1,2, o grânulo não possui significativa taxa de intumescimento, após 180 min. Em meio pH 7,4 ele se dissolve devido a presença de Na+. Utilizando 10mL das misturas de emulsão que contém o fármaco e 10 mL de solução de alginato de sódio a 3%, obteve-se grânulos, com melhor eficiência de encapsulação (65,7%). A maior razão da mistura interferiu na capacidade de intumescimento e na estabilização térmica do IFA. Dessa forma, o estudo desse sistema foi promissor, a partir das condições experimentais, para o entendimento da formação dos grânulos para liberação do composto derivado tiofênico 5CN06, com ação antifúngica.
Databáze: OpenAIRE
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