Micropartículas de xilana contendo mesalazina visando a liberação no cólon

Autor: Urtiga, Silvana Cartaxo da Costa
Přispěvatelé: Silva Júnior, Arnóbio Antônio da, Oliveira, Elquio Eleamen, Reynaud, Franceline, Xavier Júnior, Francisco Humberto, Giordani, Raquel Brandt, Egito, Eryvaldo Socrates Tabosa do
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2020
Předmět:
Zdroj: Repositório Institucional da UFRN
Universidade Federal do Rio Grande do Norte (UFRN)
instacron:UFRN
Popis: Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES A xilana é um importante biopolímero que pode ser extraído de vários resíduos agrícolas e tem recebido grande atenção no desenvolvimento de sistemas de liberação de fármaco para o cólon. Esse polímero tem a capacidade de passar pelo trato digestivo inalterado e sua estrutura complexa requer enzimas que são produzidas especificamente pela microflora colônica humana, o que o torna uma matéria-prima interessante na produção de sistemas de liberação sítio específicas de fármacos. O objetivo desta tese foi produzir sistemas terapêuticos a base de xilana contendo mesalazina como molécula modelo para liberação na porção intestinal do cólon. A xilana foi extraída do sabugo de milho e posteriormente utilizada para produzir as micropartículas contendo mesalazina (XMP5-ASA) através da reticulação polimérica utilizando um agente de reticulação atóxico. As micropartículas foram caracterizadas por análise térmica (DSC/TG), difração de raios-X (DRX), espectroscopia de infravermelho (FTIR-ATR) e microscopia eletrônica de varredura (MEV). A liberação in vitro do 5-ASA das XMP5-ASA e de cápsulas gastro-resistentes contendo XMP5-ASA (XMPCAP5-ASA) foram realizadas. FTIR-ATR, DRX e DSC/TG indicaram que não houve nenhuma interação entre os componentes da formulação que afetasse as características físicas do fármaco, que se encontrava molecularmente disperso nas micropartículas, melhorando sua estabilidade. As micropartículas apresentaram formato esférico com diâmetro médio de 12,66 m ± 1,01 e 14,64 m ± 0,5 para XMP e XMP5-ASA, respectivamente. A eficiência de encapsulação para XMP5-ASA foi de 65,41 ± 3,9%. Os estudos de liberação mostraram que o XMPCAP5-ASA permitiu uma retenção mais eficiente do fármaco no fluido gástrico simulado e uma liberação prolongada por 24 horas. XMPCAP5-ASA reteve aproximadamente 48% de seu conteúdo de fármaco após 6 h no ensaio de liberação. Portanto, o encapsulamento de 5-ASA em micropartículas de xilana associada com cápsulas gastro-resistentes permitiram um melhor controle da liberação do fármaco em diferentes meios gastrointestinais simulados. Xylan is an important biopolymer that can be extracted from several agrowastes in the world and has been receiving a great attention on the production of colon drug delivery systems. This polymer could pass through the digestive tract unchanged. Its complex structure requires enzymes that are produced specifically by the human colonic microflora, which makes it an interesting raw material to produce targeted drug delivery systems. The aim of this work was to produce xylan-based delivery systems loaded of mesalamine as a drug model. Xylan was extracted from corn cobs and posteriorly used to produce mesalamine-loaded xylan microparticles (XMP5-ASA) by cross-linking polymerization using a non-hazardous cross-linking agent. The microparticles were characterized by thermal analysis (DSC/TG), X-ray diffraction (XRD), infrared spectroscopy (FTIR-ATR) and scanning electron microscopy (SEM). A comparative study of the in vitro drug release from XMP5-ASA and from gastroresistant capsules filled with XMP5-ASA (XMPCAP5-ASA) or 5-ASA was also performed. FTIR-ATR, XRD and DSC/TG studies indicated no interactions among the components of the formulation that could interfere on the drug characteristics and that the drug was molecularly dispersed into the microparticles, enhancing the drug stability. The microparticles presented a spherical shape with a mean diameter size of 12.66 m ± 1.01 and 14.64 m ± 0.5 μm for XMP and XMP5-ASA, respectively. The entrapment efficiency for XMP5-ASA was 65.41 ± 3.9 %.The release studies showed that XMPCAP5- ASA allowed more efficient drug retention in the simulated gastric fluid with a prolonged drug release lasting up to 24 h. XMPCAP5-ASA retained approximately 48 % of its drug content after 6 h on the drug release assay. Therefore, the encapsulation of 5-ASA into xylan microparticles together with gastro-resistant capsules allowed a drug-controlled release at different simulated gastrointestinal medium.
Databáze: OpenAIRE
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