Nanoencapsulation of Quercetin and Sakuranetin in nanoemulsified system

Autor: Santos, Beatriz Mendes [UNIFESP]
Přispěvatelé: Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), Ribeiro, Alessandra Mussi [UNIFESP], Ottoni, Cristiane Angélica
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2022
Předmět:
Zdroj: Repositório Institucional da UNIFESP
Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
instacron:UNIFESP
Popis: Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) A inflamação é uma resposta do corpo à patógenos ou lesões que culmina em um processo complexo de alterações em tecidos. Uma diversidade de doenças está relacionada ao processo inflamatório existem dois grupos de fármacos utilizados no tratamento de inflamações, os anti-inflamatórios esteroidais ou glicocorticoides e os não esteroidais, ambos atuam no encerramento dos processos inflamatórios, porém causam diversos efeitos adversos nos pacientes que os utilizam. Diante disso, é inquestionável a necessidade do desenvolvimento de novas substâncias para o tratamento de processos inflamatórios uma das fontes de obtenção de novas moléculas, são as plantas que possuem diversos constituintes químicos com comprovada atividade biológica. Os flavonóides são uma classe desses compostos químicos que possuem diferentes atividades farmacológicas incluindo a atividade anti-inflamatória. Estudos recentes têm sinalizado que os flavonóides quercetina (QU) e a sakuranetina (SAK), presentes na espécie Baccharis retusa, possuem atividade anti-inflamatória in silico, in vitro e in vivo. Contudo, QU e SAK possuem baixa solubilidade em água por conta disso são quimicamente instáveis, termo sensíveis e susceptíveis a oxidação, o que impede sua administração oral in vivo, e, consequentemente, dificulta a sua utilização como um fármaco anti-inflamatório. Assim, para melhorar sua biodisponibilidade e explorar o seu potencial biotecnológico, é necessário encontrar alternativas para melhorar as características físico-químicas destes flavonoides. Neste sentido, a nanotecnologia é uma alternativa para sanar esta problemática, de acordo com a literatura, a nanoencapsulação da QU em sistemas nanoemulsionados potencializou a sua biodisponibilidade, as nanoemulsões viabilizam a administração de um fármaco de baixa biodisponibilidade e possibilitam o aumento da solubilidade de ativos insolúveis em água, o que favorece o uso de soluções hidrofílicas. O objetivo deste estudo foi preparar duas nanoemulsões lipídicas uma contendo QU de fonte vegetal (QUve) e outra SAK de origem vegetal, com o intuito de aumentar a biodisponibilidade e solubilidade em água destas substâncias. As características físico-químicas analisadas foram tamanho, volume e intensidade analisados por espalhamento de luz dinâmico (DLS). Para os flavonoides nanoencapsulados foi avaliado um protocolo para maior eficiência destes sistemas. Para realizar a nanoencapsulação foram produzidos lipossomas à base de lecitina e QU diluída em etanol, acetona e acetona:etanol (60:40 %, v/v) e SAK diluída em acetona. Após a síntese foram realizadas sonicação ou extrusão, para a obtenção dos lipossomas. Foram realizadas as analises físico-química das partículas produzidas, em seguida foram realizados ensaios para avaliação da atividade antioxidante. Os resultados demonstraram que acetona é o solvente padrão e que a extrusão possibilitou a obtenção de lipossomas de menores tamanhos (100 a 1000 nm) para a QU. A produção da SAK vegetal nanoencapsulada (SAKveNE) não mostrou tamanhos de partícula na escala nanométrica. A avaliação da atividade antioxidante mostrou que o nanoencapsulação aumentou a atividade QU quando comparado aos flavonoides livres, sem nanoencapsulação, sugerindo que a liberação controlada pelos lipossomas favorece uma maior atividade antioxidante. Inflammation is the body's response to pathogens or solutions that culminate in a complex process of tissue changes. A variety of diseases related to the inflammatory process exist from drugs used in the treatment of inflammation, anti-inflammatory groups and nonsteroids, both affect the various processes of inflammation, but cause adverse effects or those who use them. plants that need to develop new substances for the treatment of inflammatory processes from sources as alternatives for new alterations, are in question chemical with proven biological. Flavonoids are a class of chemical compounds that have different pharmacological activities including anti-inflammatory activity. Recent studies have indicated that the flavonoids quercetin (QU) and sakuranetin (SAK), present in Baccharis retusa, have anti-inflammatory activity in silico, in vitro and in vivo. However, Q and SAK however have the ease of use, Q and SAK however are water sensitive on account, thermochemically and solvable. as an anti-inflammatory drug. Thus, to improve their bioavailability and explore their biotechnological potential, it is necessary to find alternatives to improve the physical-chemical characteristics of these flavonoids. In this sense, nanotechnology is an alternative to solve this problem, according to the literature, the nanoencapsulation of QU in nanoemulsified systems potentiated its bioavailability, as nanoemulsions make it possible to administer a pharmacy of low bioavailability and increase the solubility of insoluble actives in water, which favors the use of hydrophilic solutions. The objective of this study was to prepare two lipid nanoemulsions, one containing QU from a plant source (QUve) and another SAK from a plant source, in order to increase the bioavailability and water solubility of these substances. The physicochemical characteristics are size, volume and light scattering analysis (DLS). of the nanoencapsulated flavonoids, the establishment of a protocol for greater efficiency of these systems was evaluated. For a nanoencapsulation, liposomes based on lecithin and QU diluted in ethanol, acetone and acetone:ethanol (60:40%, v/v) and SAK diluted in acetone were performed. a synthesis was performed sonic or extrusion, for action after liposomes. Physicochemical analyzes of the therapeutic solutions were performed, then tests were performed to evaluate the antioxidant activity. The results for smaller than acetone is the standard and the extrusion of the number of smaller liposomes (100 nm QU. The production of nanoencapsulated SA (SAKveNE) did not show particle sizes on the nanometer scale. The antioxidant activity showed that the nanoencapsulation increased the activity QU when compared to free flavonoids, without nanoencapsulation, suggesting that the activity controlled by liposomes was higher
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: