| Popis: |
Βασιζόμενοι σε προηγούμενες μελέτες, παρατηρείται ότι η ύπαρξη συμπυκνωμένου αρωματικού συστήματος που φέρει γέφυρα καρβονυλίου καθώς και αμιδική γέφυρα οδήγησε σε έναν από τους ισχυρότερους αναστολείς, για το καταλυτικό κέντρο, που έχει συντεθεί μέχρι σήμερα στο εργαστήριο μας την Ν1-(β-D-γλυκοπυρανοζυλο)-Ν4-(1,3-διοξοϊσοινδολιν-5-υλο)κυτοσίνη (ένωση 12). Επειδή άλλοι ισχυροί αναστολείς που έχουν συντεθεί στο εργαστήριό μας περιέχουν μια φαινυλομάδα στη θέση που βρίσκεται το άζωτο της ισοϊνδολινόνης, αποφασίσαμε να χρησιμοποιήσουμε την 12 ως ένωση οδηγό για τη σύνθεση 2-άρυλο- και 2-ετεροάρυλο- παραγώγων. Στην παρούσα εργασία έγιναν προσπάθειες σύνθεσης ενώσεων με τα παραπάνω χαρακτηριστικά. Χρησιμοποιήθηκαν αμίνες οι οποίες δεν ήταν εμπορικά διαθέσιμες, επομένως η σύνθεση επικεντρώθηκε στη σύνθεση των συγκεκριμένων αμινών. Ωστόσο, λόγω του ότι οι συγκεκριμένες αμίνες ήταν απενεργοποιημένες ως προς μια πυρηνόφιλη προσβολή (οι ομάδες –C=O, έλκουν ηλεκτρονιακή πυκνότητα) δεν κατέστη δυνατό το τελευταίο στάδιο της σύνθεσης. Επομένως αναζητήθηκαν νέες συνθετικοί οδοί οι οποίες και αναλύονται. Based on previous studies, it is noted that the existence of a condensed aromatic system carrying carbon bridge and amidic tower has led to one of the strongest inhibitors for the catalytic center, which has so far synthesized in our laboratory N1- (β-D-glucopyranosyl ) -N4- (1,3-dioxoisoindolin-5-yl) cytosine (compound 12). Because other potent inhibitors synthesized in our laboratory contain a phenyl group at the position of the isoindolinone isozyse, it has been decided to use 12 as a lead compound for the synthesis of 2-aryl- and 2-heteroaryl derivatives. In the present work efforts have been made to synthesize compounds having the above characteristics. Amines were used which were not commercially available, so the composition was focused on the synthesis of the particular amines. However, due to the fact that the specific amines were inactivated in relation to a nucleophilic attack (the -C = O groups, attract electron density), the last stage of synthesis was not possible. Therefore, new synthetic pathways have been sought and analyzed. |
