КАРКАСНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДЫ И ИХ АНТИМИКРАБНЫЕ СВОЙСТВА

Autor: A. Palchykov, Vitalii, Dil, Katerina V., Manko, Nazar О., Finiuk, Nataliya S., Novikevych, Оlha Т., Pokhodylo, Nazariy T.
Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2022
Předmět:
Zdroj: Journal of Chemistry and Technologies; Том 30 № 1 (2022): Journal of Chemistry and Technologies; 1-10
Journal of Chemistry and Technologies; Vol. 30 No. 1 (2022): Journal of Chemistry and Technologies; 1-10
ISSN: 2306-871X
2663-2942
2663-2934
DOI: 10.15421/jchemtech.v30i1
Popis: Arylsulfonamides bearing (aza)norbornane, 3-azabicyclo[3.2.1]oct-6-ene and related motifs were selected and evaluated for antimicrobial activity toward five key ESKAPE pathogenic bacteria, one Gram‐positive bacteria methicillin‐resistant Staphylococcus aureus (ATCC 43300), four Gram‐negative bacteria, Escherichia coli (ATCC 25922), Klebsiella pneumonia (ATCC 700603), Acinetobacter baumannii (ATCC 19606), and Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) and antifungal activity towards two pathogenic fungal strains Candida albicans (ATCC 90028) and Cryptococcus neoformans var. Grubii (H99; ATCC 208821). One compound with 4-nitrobenzenesulfonamide motif demonstrated high activity towards methicillin‐resistant Staphylococcus aureus (ATCC 43300). The compound VP-4606 has low cytotoxicity towards pseudo-normal cells of HaCaT, Balb/c 3T3 lines, and mitogen-activated lymphocytes isolated from healthy adult peripheral blood of healthy donor up to 2.5 mM.
Арилсульфонамиды, содержащие (аза)норборнан, 3-азабицикло[3.2.1]окт-6-ен и подобные фрагменты, были отобраны и протестированы на антимикробную активность против пяти ключевых ESKAPE патогенных бактерий, одной грамположительной бактерии, устойчивой к метициллину Staphylococcus aureus (ATCC 43300), четырех грамотрицательных бактерий, Escherichia coli (ATCC 25922), Klebsiella pneumonia (ATCC 700603), Acinetobacter baumannii (ATCC 19606) и Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) и противогрибковую активность относительно двух патогенных штаммов Candida albicans (ATCC 90028) и Cryptococcus neoformans var. Grubii (H99; ATCC 208821). Одно соединение с 4-нитрофенилсульфонамидным фрагментом продемонстрировало высокую активность в отношении метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (ATCC 43300). Соединение VP-4606 имеет низкую цитотоксичность по отношению к псевдонормальным клеткам линий HaCaT, Balb/c 3T3 и митоген-активированных лимфоцитов, выделенных из здоровой взрослой периферической крови здорового донора до 2,5 мМ.
Арилсульфонаміди, що містять (аза)норборнан, 3-азабіцикло[3.2.1]окт-6-ен та схожі фрагменти, були відібрані та протестовані на антимікробну активність до п’яти ключових ESKAPE патогенних бактерій, однієї грампозитивної бактерії, стійкої до метициліну Staphylococcus aureus (ATCC 43300), чотирьох грамнегативних бактерій, Escherichia coli (ATCC 25922), Klebsiella pneumonia (ATCC 700603), Acinetobacter baumannii (ATCC 19606) і Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) і протигрибкову активність відносно двох патогенних штамів Candida albicans (ATCC 90028) та Cryptococcus neoformans var. Grubii (H99; ATCC 208821). Одна сполука з 4-нітрофенілсульфонамідним фрагментом продемонструвала високу активність щодо метицилін-резистентного Staphylococcus aureus (ATCC 43300). Сполука VP-4606 має низьку цитотоксичність щодо псевдонормальних клітин ліній HaCaT, Balb/c 3T3 та мітоген-активованих лімфоцитів, виділених із здорової дорослої периферичної крові здорового донора до 2,5 мМ.
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: