Efficient Inhibition of Telomerase by Nickel-Salophen Complexes

Autor: Olivier Jarjayes, Dennis Gomez, Gisèle Gellon, Jean-Louis Mergny, Fabrice Thomas, Enora Prado, Aurore De Rache, Thomas Lavergne, Jérôme Dejeu, Laureline Lecarme, Marie-Laure Nicolau-Travers, Hélène Jamet, Eric Defrancq
Přispěvatelé: Laboratoire de chimie de coordination (LCC), Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie de Toulouse (ICT-FR 2599), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Département de Chimie Moléculaire - Chimie Inorganique Redox Biomimétique (DCM - CIRE ), Département de Chimie Moléculaire (DCM), Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Grenoble Alpes [2016-2019] (UGA [2016-2019])-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Grenoble Alpes [2016-2019] (UGA [2016-2019]), Département de Chimie Moléculaire - Ingéniérie et Intéractions BioMoléculaires (DCM - I2BM), Laboratoire d'Onco-Pharmacologie (LOP), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Régulation et dynamique des génomes, Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Acides Nucléiques : Régulations Naturelle et Artificielle (ARNA), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Université de Bordeaux (UB), Institut de pharmacologie et de biologie structurale (IPBS), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées, Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)
Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2016
Předmět:
Vascular Endothelial Growth Factor A
Thermal denaturation
Telomerase
Stereochemistry
chemistry.chemical_element
[CHIM.THER]Chemical Sciences/Medicinal Chemistry
010402 general chemistry
G-quadruplex
01 natural sciences
Biochemistry
Medicinal chemistry
chemistry.chemical_compound
Coordination Complexes
Nickel
[CHIM.ANAL]Chemical Sciences/Analytical chemistry
Drug Discovery
Fluorescence Resonance Energy Transfer
Humans
[CHIM.COOR]Chemical Sciences/Coordination chemistry
Enzyme Inhibitors
[SDV.BBM.BC]Life Sciences [q-bio]/Biochemistry
Molecular Biology/Biochemistry [q-bio.BM]
General Pharmacology
Toxicology and Pharmaceutics
ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Pharmacology
Telomerase inhibition
010405 organic chemistry
Chemistry
Organic Chemistry
Bioinorganic chemistry
Salicylates
3. Good health
0104 chemical sciences
G-Quadruplexes
[CHIM.THEO]Chemical Sciences/Theoretical and/or physical chemistry
Kinetics
Protein Biosynthesis
Molecular Medicine
DNA
HeLa Cells
Zdroj: ChemMedChem
ChemMedChem, Wiley-VCH Verlag, 2016, 11 (11), pp.1133-1136. ⟨10.1002/cmdc.201600171⟩
ISSN: 1860-7179
1860-7187
DOI: 10.1002/cmdc.201600171⟩
Popis: Four nickel(II)-salophen complexes containing alkyl-imidazolium chains connected at the ortho or meta positions were prepared: N,N'-bis(2-hydroxy-4-methyl-3H-imidazol-1-iumbenzylideneamino)phenylenediamine (1), N,N'-bis(2-hydroxy-3-methyl-3H-imidazol-1-iumbenzylideneamino)phenylenediamine (2), N,N'-bis(2-hydroxy-3-methyl-3H-imidazol-1-iumbenzylideneamino)methyl-3H-imidazol-1-iumphenylenediamine (3), and N,N'-bis(2-hydroxy-4-methyl-3H-imidazol-1-iumbenzylideneamino)methyl-3H-imidazol-1-iumphenylenediamine (4). They protect G-quadruplex DNA (G4 -DNA) against thermal denaturation and show KA values in the range of 7.4×10(5) to 4×10(7) m(-1) for G4 -DNA models. Complex 4 exhibits an IC50 value of 70 nm for telomerase inhibition.
Databáze: OpenAIRE
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