Involvement of histamine H1 and H2 receptor inverse agonists in receptor's crossregulation

Autor: Valeria Burghi, Antonela Díaz Nebreda, Natalia Fernández, Máximo Hernán Sosa, Federico Monczor, Carlos Davio, Carlos Daniel Zappia, Angela Rodríguez González, Ana Sahores, Carina Shayo
Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2019
Předmět:
0301 basic medicine
Agonist
HISTAMINE H1 RECEPTOR
medicine.drug_class
5353622) [FAMOTIDINE (PUBCHEM CID]
Histamine H1 receptor
Pharmacology
HISTAMINE H2 RECEPTOR INVERSE AGONISTS
Ciencias Biológicas
purl.org/becyt/ford/1 [https]
03 medical and health sciences
Histamine receptor
chemistry.chemical_compound
0302 clinical medicine
Amthamine
Histamine H2 receptor
2756) [CIMETIDINE (PUBCHEM CID]
55182) [CETIRIZINE DIHYDROCHLORIDE (PUBCHEM CID]
5284451) [MEPYRAMINE MALEATE (PUBCHEM CID]
medicine
Inverse agonist
Receptor
purl.org/becyt/ford/1.6 [https]
5281068) [CHLORPHENIRAMINE MALEATE (PUBCHEM CID]
HISTAMINE H2 RECEPTOR
5702129) [TRIPROLIDINE HYDROCHLORIDE (PUBCHEM CID]
Chemistry
Bioquímica y Biología Molecular
‎3033332) [RANITIDINE HYDROCHLORIDE (PUBCHEM CID‎]
030104 developmental biology
8980) [DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE (PUBCHEM CID]
71433958) [2
3-TRIFLUORMETILFENILHISTAMINE DIMALEATE (PUBCHEM CID]
GPCR CROSSREGULATION
HISTAMINE H1 RECEPTOR INVERSE AGONISTS
16218912) [AMTHAMINE DIHYDROBROMIDE (PUBCHEM CID]
030217 neurology & neurosurgery
Histamine
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
Zdroj: CONICET Digital (CONICET)
Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
instacron:CONICET
Popis: Histamine [2-(4-Imidazolyl)-ethylamine] modulates different biological processes, through histamine H1 and H2 receptors, and their respective blockers are widely used in treating allergic and gastric acid-related disorders. Histamine H1 and H2 receptor crossdesensitization and cointernalization induced by its agonists have been previously described. In this study, we show how this crosstalk determines the response to histamine H1 and H2 receptor inverse agonists and how histamine H1 and H2 receptor inverse agonists interfere with the other receptor's response to agonists. By desensitization assays we demonstrate that histamine H1 and H2 receptor inverse agonists induce a crossregulation between both receptors. In this sense, the histamine H1 receptor inverse agonists desensitize the cAMP response to amthamine, a histamine H2 receptor agonist. In turn, histamine H2 receptor inverse agonists interfere with histamine H1 receptor signaling. We also determine that the crossdesensitization induced by histamine H1 or H2 receptor agonists alters the histamine inverse agonists receptor response: activation of histamine H1 receptor affects cAMP response induced by histamine H2 receptor inverse agonists, whereas histamine H2 receptor agonist induces a negative regulation on the anti-inflammatory response of histamine H1 receptor inverse agonists. Binding studies revealed that histamine H1 and H2 receptors cointernalize after stimulus with histamine receptor inverse agonists. In addition, the inhibition of the internalization process prevents receptor crossregulation. Our study provides new insights in the mechanisms of action of histamine H1 and H2 receptors that explain the effect of histamine H1 and H2 receptor inverse agonists and opens up new venues for novel therapeutic applications. Fil: Díaz, Antonela Susana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina Fil: Zappia, Carlos Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina Fil: Rodriguez Gonzalez, Angela Paola. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina Fil: Sahores, Ana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina Fil: Sosa, Máximo Hernán. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina Fil: Burghi, Valeria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina Fil: Monczor, Federico. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina Fil: Davio, Carlos Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina Fil: Fernandez, Natalia Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Farmacológicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Investigaciones Farmacológicas; Argentina Fil: Shayo, Carina Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Instituto de Biología y Medicina Experimental. Fundación de Instituto de Biología y Medicina Experimental. Instituto de Biología y Medicina Experimental; Argentina
Databáze: OpenAIRE
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