| Autor: |
A V Kalatanova, N A Verlov, V S Burdakov, A P Trashkov, A R Dorotenko, L S Gulina |
| Rok vydání: |
2021 |
| Předmět: |
|
| Zdroj: |
Vestnik oftal'mologii. 137:94 |
| ISSN: |
0042-465X |
| DOI: |
10.17116/oftalma202113705194 |
| Popis: |
It is important to understand the features of the interaction of drug components with body receptors and obtain data on its distribution in various administration routes in recommended doses in order for its usage in clinical practice to be safe and effective.To investigateThe biodistribution of the radioactively marked drug in different organs and tissues of laboratory mice in various routes of administration was studied at the National Research Centre «Kurchatov Institute». Evaluation of the ligand-receptor interaction of the drug was carried out in the laboratory at Eurofins Pharma Discovery Services by the method of competitive radioligand binding.A significant effect of the interaction of the polypeptide drug was revealed with different subtypes of glutamate receptors: AMPA, NMDA, and mGluR1. As a result of anAccording to the study results, the peptide drug binds to receptors associated with the loss of retinal ganglion cells. Interaction with these receptors potentially provides the test subject with neuroprotective effect. The content dynamics of the studied drug in the blood of animals depends on the route of administration and the amount of drug administered. At the time point of 0.5 hours for intravenous and intramuscular administration in the dose of 1.7 mg/kg, the studied drug has sufficiently high bioavailability in the tissues of the brain and eye. The data suggest that the main route of excretion of the studied drug is through kidneys.Для безопасного и эффективного применения лекарственных препаратов в клинической практике важно знать особенности взаимодействия компонентов препарата с рецепторами организма и характер распределения препарата при различных режимах введения в пределах рекомендованных к применению доз.Изучение взаимодействия с широкой панелью рецепторных мишенейЭффективность доставки радиоактивно меченного препарата в органы и ткани лабораторных грызунов (мыши) при различных режимах введения изучали в НИЦ «Курчатовский институт» — ПИЯФ. Оценку лиганд-рецепторного взаимодействия препарата проводили в лаборатории Eurofins Pharma Discovery Services методом конкурентного радиолигандного связывания.Был выявлен значимый эффект взаимодействия полипептидного препарата с глутаматными рецепторами разных подтипов: AMPA, NMDA и mGluR1. В экспериментеПо результатам проведенного исследования показано, что исследуемый пептидный препарат связывается с рецепторами, ассоциированными с потерей ганглионарных клеток сетчатки. Взаимодействие с данными рецепторами потенциально обеспечивает нейропротекторный эффект объекта испытания. Динамика содержания исследуемого препарата в крови животных зависит от режима введения и количества введенного препарата. Исследуемый препарат в точке 0,5 ч для внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1,7 мг/кг обладает достаточно высокой биодоступностью к тканям головного мозга и глаза. Данные позволяют предположить, что путь выведения исследуемых препаратов через почки является основным. |
| Databáze: |
OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
|
