Nanocarrier in veterinary medicine – a pilot study for the treatment of feline hyperthyroidism with a nano-carrier based thiamazole ointment

Autor: L Kloner, M Volkmann, M Moré, D Böhm, S Moré, R Haag, Barbara Kohn
Rok vydání: 2020
Předmět:
Zdroj: Schweiz Arch Tierheilkd. 162:223-234
ISSN: 1664-2848
0036-7281
DOI: 10.17236/sat00253
Popis: The oral treatment of feline hyperthyroidism with antithyroid drugs often results in gastrointestinal side effects (10-20%). To date only oral formulations are approved although the oral application is not tolerated by all cats. Transdermal therapy can be an alternative. Nanocarriers could be used to ensure adequate transport of active agents through the skin. The present pilot study investigated the efficacy and safety of a novel dermal formulation of thiamazole for the treatment of feline hyperthyroidism. For the first time, amphiphilic dendritic core-multishell-nanocarriers were used. Cats with T4 values ≥ 4.0 µg/dl or a T4 value from 3.0-4.0 µg/dl and defined clinical findings were recruited. The euthyroid range for the T4 value was defined from ≥ 0.8 and ≤ 4.0 µg/dl. A total of 24 hyperthyroid cats were included and treated with thiamazole ointment for three weeks (24 cats) up to eight weeks (12 cats). The treatment success was 50% after three weeks and 41,7% after eight weeks. Cats that were within the euthyroid range required after three weeks a mean total dose of 1,09 mg/kg/d (0,68-1,7 mg/kg/d, 12/24) and after eight weeks 1,65 mg/kg/d (1,49-2,04 mg/kg/d, 5/12). No side effects were observed during the three resp. eight-week study period. Variations of the T4 value in companion cats in the same household were comparable to those of an independent control group. Thiamazole ointment based on nanocarriers is suitable for the treatment of feline hyperthyroidism.Bei der oralen medikamentösen Behandlung der felinen Hyperthyreose mit Thyreostatika kommt es bei 10–20% der Katzen zu gastrointestinalen Nebenwirkungen. Aktuell sind ausschließlich orale Formulierungen zugelassen, wobei nicht alle Katzen eine orale Medikamentengabe tolerieren. Eine Alternative kann die transdermale Therapie sein, bei der ein Wirkstofftransport über die Haut durch Nanocarrier gewährleistet wird. In der vorliegenden Pilotstudie wurde die Wirksamkeit und Sicherheit einer neuartigen dermalen Formulierung von Thiamazol zur Behandlung der felinen Hyperthyreose untersucht. Zum Einsatz kamen erstmals amphiphile dendritische Kern-Multischalen-Nanocarrier. Eingeschlossen wurden Katzen mit einem Serum- T4-Wert ≥ 4,0 µg/dl oder einem T4-Wert zwischen 3,0–4,0 µg/dl und festgelegten klinischen Befunden. Der euthyreote Bereich wurde mit einem T4-Wert zwischen ≥ 0,8 und ≤ 4,0 µg/dl definiert. Insgesamt wurden 24 hyperthyreote Katzen eingeschlossen und drei (24 Katzen) bis acht Wochen (12 Katzen) mit Thiamazolsalbe behandelt. Der Behandlungserfolg lag nach drei Wochen bei 50%, nach acht Wochen bei 41,7%. Die Katzen, die den euthyreoten Bereich erreichten, erhielten nach drei Wochen eine mittlere Dosis von 1,09 mg/kg/d (0,68–1,7 mg/kg/d, 12/24) bzw. nach acht Wochen 1,65 mg/kg/d (1,49-2,04 mg/kg/d, 5/12). Während des drei bzw. achtwöchigen Studienzeitraumes konnten keine Nebenwirkungen beobachtet werden. Die Schwankungen der T4-Werte von im selben Haushalt lebenden Partnerkatzen waren mit denen einer unabhängigen Kontrollgruppe vergleichbar. Die auf Nanocarriern basierende Thiamazolsalbe ist zur Behandlung der felinen Hyperthyreose geeignet.Le traitement oral de l’hyperthyroïdie féline avec des médicaments antithyroïdiens entraîne souvent des effets secondaires gastro-intestinaux (10 à 20% des cas). À ce jour, seules les formulations orales sont approuvées, bien que l’application orale ne soit pas tolérée par tous les chats. La thérapie transdermique peut être une alternative. Des nanoporteurs pourraient être utilisés pour assurer un transport adéquat des agents actifs à travers la peau. La présente étude pilote a examiné l’efficacité et l’innocuité d’une nouvelle formulation cutanée de thiamazole pour le traitement de l’hyperthyroïdie féline. Pour la première fois, des nanoporteurs à noyau multicellulaire dendritiques amphiphiles ont été utilisées. Des chats avec des valeurs T4 ≥ 4,0 µg/dl ou une valeur T4 de 3,0–4,0 µg/dl et un tableau clinique définis ont été recrutés. La gamme euthyroïdienne pour la valeur T4 a été définie entre ≥ 0,8 et ≤ 4,0 µg/dl. Un total de 24 chats hyperthyroïdiens ont été inclus et traités avec une pommade au thiamazole pendant une période allant de trois semaines (24 chats) jusqu’à huit semaines (12 chats). Le succès du traitement était de 50% après trois semaines et de 41,7% après huit semaines. Les chats qui se trouvaient dans la gamme euthyroïdienne avaient besoin après trois semaines d’une dose totale moyenne de 1,09 mg/kg/j (0,68–1,7 mg/kg/j, 12/24) et après huit semaines 1,65 mg/kg/j (1,49-2,04 mg/kg/j, 5/12). Aucun effet secondaire n’a été observé pendant les trois respectivement les huit semaines de l’étude. Les variations de la valeur T4 chez les chats vivant dans le même ménage étaient comparables à celles d’un groupe témoin indépendant. La pommade au thiamazole à base de nanoporteurs convient au traitement de l’hyperthyroïdie féline.Il trattamento orale dell’ipertiroidismo felino con farmaci tirostatici causa nel 10-20% dei gatti degli effetti collaterali gastrointestinali. Attualmente sono approvate solo delle formulazioni orali anche se non tutti i gatti tollerano un medicamento per via orale. Un’alternativa sarebbe una terapia transdermica che garantisce via dei nanovettori il trasporto del principio attivo attraversa la pelle. In questo studio pilota è stata studiata l’efficacia e la sicurezza di una nuova formulazione dermica con tiomazolo per il trattamento dell’iperdiroidismo nei felini. Per la prima volta si sono utilizzati nanovettori anfifilici dendritici con nucleo a più gusci. Sono stati presi in considerazione solo gatti con risultati clinici accertati e con un valore sierico T4 ≥ 4,0 µg/dl oppure con un valore T4 tra 3,0–4,0 µg/dl. La zona eutiroidea è stata definita con un valore T4 compreso tra ≥ 0,8 e ≤ 4,0 µg/dl. Sono stati inclusi un totale di 24 gatti ipertiroidei e sono stati trattati con un unguento al tiomazolo durante 3 (24 gatti) a otto settimane (12 gatti). Il successo del trattamento dopo tre settimane era del 50% e dopo otto settimane del 41.7%. I gatti che hanno raggiunto la zona eutiroidea avevano ricevuto dopo tre settimane una dose media di 1,09 mg/kg/d (0,68–1,7 mg/kg/d, 12/24) e dopo otto settimane 1,65 mg/kg/d (1,49-2,04 mg/kg/d, 5/12). Non sono stati rilevati effetti collaterali durante il periodo dello studio di tre a otto settimane. Le variazioni dei valori T4 tra gatti partner che vivevano nella stessa famiglia erano paragonabili a quelle di un gruppo di controllo indipendente. L’unguento a base di tiomazolo con nanovettori è adatto al trattamento dell’ipertiroidismo felino.
Databáze: OpenAIRE
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