Aurone derivatives as promising antibacterial agents against resistant Gram-positive pathogens

Autor: Basile Pérès, Marc Maresca, Hamza Olleik, Akram Hijazi, Josette Perrier, Samir Yahiaoui, Ahcène Boumendjel, Elias Baydoun, Brayan Roulier, Elise Courvoisier-Dezord, Romain Haudecoeur, Josette Raymond
Přispěvatelé: Institut des Sciences Moléculaires de Marseille (ISM2), Aix Marseille Université (AMU)-École Centrale de Marseille (ECM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Physique et mécanique des milieux hétérogenes (UMR 7636) (PMMH), Ecole Superieure de Physique et de Chimie Industrielles de la Ville de Paris (ESPCI Paris), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Sorbonne Université (SU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Paris (UP), Institut de Chimie de Strasbourg, Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Louis Pasteur - Strasbourg I-Institut de Chimie du CNRS (INC), American University of Beirut [Beyrouth] (AUB), Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5), Hôpital Cochin [AP-HP], Assistance publique - Hôpitaux de Paris (AP-HP) (AP-HP), Département de pharmacochimie moléculaire (DPM ), Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Grenoble Alpes [2016-2019] (UGA [2016-2019]), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Sorbonne Université (SU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Paris Cité (UPCité), Université Louis Pasteur - Strasbourg I-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), ANR-17-EURE-0003,CBH-EUR-GS,CBH-EUR-GS(2017), Aix Marseille Université (AMU)-École Centrale de Marseille (ECM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Physique et mécanique des milieux hétérogenes (PMMH), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-ESPCI ParisTech-Université Paris Diderot - Paris 7 (UPD7)-Université Pierre et Marie Curie - Paris 6 (UPMC), Université Louis Pasteur - Strasbourg I-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), CHU Cochin [AP-HP], Département de pharmacochimie moléculaire (DPM), Université Grenoble Alpes (UGA)-Université Joseph Fourier - Grenoble 1 (UJF)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)
Rok vydání: 2018
Předmět:
Zdroj: European Journal of Medicinal Chemistry
European Journal of Medicinal Chemistry, Elsevier, 2019, 165, pp.133-141. ⟨10.1016/j.ejmech.2019.01.022⟩
European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 165, pp.133-141. ⟨10.1016/j.ejmech.2019.01.022⟩
ISSN: 1768-3254
0223-5234
Popis: International audience; A set of variously substituted aurones was synthesized and evaluated against Methicillin-Resistant S. aureus (MRSA) and P. aeruginosa. Several analogues were found active against MRSA, but no effect was recorded against P. aeruginosa. Compounds 27, 30 and 33 showed low cytotoxicity, and were tested against a full range of bacterial (Gram-positive and Gram-negative) and fungal species, including resistant strains. These aurones displayed a selective inhibition of Gram-positive bacteria with excellent Therapeutic Index values, while showing no significant action on several Gram-negative strains, H. pylori and V. alginolyticus being the only susceptible strains among the Gram-negative bacteria tested. A per-meabilization assay showed that the antibacterial activity of at least some of the aurones could be linked to alterations of the bacterial membrane. Overall, this study endorses the use of the aurone scaffold for the development of new potent and selective antibacterial agents.
Databáze: OpenAIRE
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