Improved dissolution and micromeritic properties of naproxen from spherical agglomerates: preparation, in vitro and in vivo characterization
| Autor: | R Nagaraju, Grandhi Madhuri, Poreddy Srikanth Reddy, Damineni Saritha, Penjuri Subhash Chandra Bose |
|---|---|
| Jazyk: | angličtina |
| Rok vydání: | 2012 |
| Předmět: |
Naproxeno^i2^sdissolu
Naproxen Materials science lcsh:RS1-441 Naproxen^i1^smicromeritic propert Ulcerogenic potential Naproxeno law.invention Líquido de ligação lcsh:Pharmacy and materia medica chemistry.chemical_compound Differential scanning calorimetry law Bridging liquid medicine Potencial ulcerogênico Organic chemistry Solventes residuais Naproxen^i1^sdissolut General Pharmacology Toxicology and Pharmaceutics Crystallization Dissolution Dichloromethane Naproxeno^i2^saglomerados esféri Solvent Residual solvents chemistry Agglomerate Naproxeno^i2^spropriedades micromeríti Naproxen^i1^sspherical agglomera Powder diffraction medicine.drug Nuclear chemistry |
| Zdroj: | Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume: 48, Issue: 4, Pages: 667-676, Published: DEC 2012 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 48 No. 4 (2012); 683-690 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 48 Núm. 4 (2012); 683-690 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; v. 48 n. 4 (2012); 683-690 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences Universidade de São Paulo (USP) instacron:USP Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol 48, Iss 4, Pp 683-690 (2012) |
| ISSN: | 2175-9790 1984-8250 |
| Popis: | Naproxen, an anti-inflammatory drug, exhibits poor aqueous solubility, which limits the pharmacological effects. The present work was carried out to study the effect of agglomeration on micromeritic properties and dissolution. Naproxen agglomerates were prepared by using a three solvents system composed of acetone (good solvent), water (non-solvent) and dichloromethane (bridging liquid). Differential Scanning Calorimetry (DSC) results showed no change in the drug after crystallization process. X-Ray Powder Diffraction (XRPD) studies showed the sharp peaks are present in the diffractograms of spherical agglomerates with minor reduction in height of the peaks. The residual solvents are largely below the tolerated limits in the agglomerates. Scanning Electronic Microscopy (SEM) studies showed that agglomerates were spherical in structure and formed by cluster of small crystals. The agglomerates exhibited improved solubility, dissolution rate and micromeritic properties compared to pure drug. Anti-inflammatory studies were conducted in Wistar strain male albino rats and naproxen agglomerates showed more significant activity than the pure drug.Naproxeno, fármaco anti-inflamatório, apresenta baixa solubilidade em água, o que limita os efeitos farmacológicos. O presente trabalho foi realizado para estudar o efeito da aglomeração nas propriedades micromeríticas e na dissolução. Aglomerados de naproxeno foram preparados por meio da utilização de sistema de três solventes composto de acetona (bom solvente), água (não-solvente) e diclorometano (líquido de ligação). A DSC não resulta mostrou nenhuma mudança na droga depois de processo de cristalização. Estudos de difração de Raios X do Pó (XRPD) mostraram picos agudos nos difratogramas de aglomerados esféricos, com redução mínima dea altura dos picos. Os solventes residuais estão amplamente abaixo dos limites tolerados nos aglomerados. Os estudos de Microscopia Eletrônica de Varredura (SEM) mostraram que esses aglomerados eram de estrutura esférica e formados por grupos de pequenos cristais. Os aglomerados apresentaram solubilidade, taxa de dissolução e propriedades micromeríticas aprimoradas em comparação com o fármaco puro. Estudos anti-inflamatórios foram conduzidos em ratos Wistar albinos masculinos e os aglomerados de naproxeno mostraram atividade mais significativa do que o fármaco puro. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
|