Relationship of Hypolipidemic and Antineoplastic Activities of Tricyclohexyl- and Triphenylphosphine Boranes, Carboxyboranes, Cyanoboranes, and Related Derivatives

Autor: Malaiah Mittakanti, Mrinal K. Das, Karen W. Morse, Iris H. Hall, Sarbari Roy, Pradip Maiti
Rok vydání: 1992
Předmět:
Zdroj: Archiv der Pharmazie. 325:267-272
ISSN: 1521-4184
0365-6233
Popis: A series of tricyclohexyl- and triphenylphosphine boranes, carboxyboranes and cyanoboranes were synthesized. These compounds have potent hypolipidemic effects, antineoplastic and antiinflammatory activities in rodents. Furthermore, they demonstrated potent cyctotoxicity against standard human tissue culture lines. The compounds which afforded the best hypolipidemic activity, i.e. greater than 40% reduction of serum cholesterol and triglyceride levels, were diphenyl-(4-methylphenyl)-phosphine borane and triphenylphosphine carboxyborane. Other derivatives demonstrated more potent antineoplastic activity against the Ehrlich ascites carcinoma growth including triphenylphosphine cyanoborane, 2-amino-4-methyl-pyridine cyanoborane and 2-amino-pyridine cyanoborane. Most of the derivatives showed good activity against murine L1210 lymphoid leukemia, Tmolt3 human leukemia, uterine HeLaS cells, and human glioma cell growth. Select compounds were active against colon adenocarcinoma, KB nasopharynx, lung bronchogenic and osteosarcoma cell growth. Tricyclohexyl- and triphenylphosphine boranes and the carboxy derivatives of the latter borane demonstrated good antiinflammatory activity. Beziehungen zwischen lipidsenkenden Eigenschaften und antineoplastischer Aktivitat von Tricyclohexyl- und Triphenylphosphin-boranen, Carboxyboranen, Cyanoboranen und verwandten Verbindungen Tricyclohexyl- und Triphenylphosphinborane, Carboxyborane und Cyanoborane wurden hergestellt Diese Verbindungen sind bei Nagetieren wirksame Lipidsenker mit antineoplastischen und entzundungshemmenden Eigenschaften, die zugleich gegen die ublichen menschlichen Zellkulturen, die als Standards eingesetzt wurden, cytotoxisch wirken. Die Verbindungen mit den besten Lipidsenker-Eigenschaften — Senkung des Serumcholesterols und der Triglyceride um mehr als 40% — waren Diphenyl-(4-methylphenyl)-phosphinboran und Triphenylphosphin-carboxyboran. Starkere antineoplastische Wirkung gegen Ehrlich-Ascites Carcinom zeigten u.a. Triphenylphosphin-cyanoboran, 2-Amino-4-methylpyridin-cyanoboran und 2-Aminopyridin-cyanoboran. Die meisten Derivate waren gut wirksam gegen L1210-lymphoide Leukamie der Maus, uterine HeLaS-Zellen und menschliche Gliomazellen. Ausgewahlte Verbindungen unterdrucken das Zellwachstum des Colon-Adenocarcinoms, des KB Nasopharynx und des Osleosarcoms. Tricyclohexyl- und Triphenylphosphinborane und Carboxyderivate der letztgenannten Verbindungen waren gute Entzundungshemmer.
Databáze: OpenAIRE
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