Design, synthesis and evaluation of new tricyclic endoperoxides as potential antiplasmodial agents

Autor: Marjorie Maynadier, Henri Vial, Christiane André-Barrès, Sonia Mallet-Ladeira, Jérémy Ruiz
Přispěvatelé: Laboratoire de Mathématiques Blaise Pascal (LMBP), Université Blaise Pascal - Clermont-Ferrand 2 (UBP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie de Toulouse (ICT-FR 2599), Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC), Dynamique des interactions membranaires normales et pathologiques (DIMNP), Université Montpellier 1 (UM1)-Université Montpellier 2 - Sciences et Techniques (UM2)-Université de Montpellier (UM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Dynamique moléculaire des interactions membranaires (DMIM), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Montpellier 2 - Sciences et Techniques (UM2), Synthèse et Physico-Chimie de Molécules d'Intérêt Biologique (SPCMIB), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie de Toulouse (ICT), Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université de Toulouse (UT)-Université de Toulouse (UT)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université de Toulouse (UT), Université Montpellier 2 - Sciences et Techniques (UM2)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université de Toulouse (UT)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université de Toulouse (UT)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)
Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2014
Předmět:
Zdroj: Organic and Biomolecular Chemistry
Organic and Biomolecular Chemistry, Royal Society of Chemistry, 2014, 12 (28), pp.5212-5221. ⟨10.1039/C4OB00787E⟩
Organic & Biomolecular Chemistry
Organic & Biomolecular Chemistry, 2014, 12 (28), pp.5212-5221. ⟨10.1039/C4OB00787E⟩
ISSN: 1477-0520
1477-0539
DOI: 10.1039/C4OB00787E⟩
Popis: Diastereoselective autoxidation allowed preparation of new tricyclic endoperoxides. These compounds and their methylated analogs were evaluated against the in vitro growth of Plasmodium falciparum, the malaria-causing parasite, showing moderate activities. However, hybrid molecules composed of the tricyclic peroxide moiety and 7-chloro-4-aminoquinoline were synthesized and displayed a marked increase in antiplasmodial activity.
Databáze: OpenAIRE