Design, synthesis and evaluation of new tricyclic endoperoxides as potential antiplasmodial agents
Autor: | Marjorie Maynadier, Henri Vial, Christiane André-Barrès, Sonia Mallet-Ladeira, Jérémy Ruiz |
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Přispěvatelé: | Laboratoire de Mathématiques Blaise Pascal (LMBP), Université Blaise Pascal - Clermont-Ferrand 2 (UBP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie de Toulouse (ICT-FR 2599), Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC), Dynamique des interactions membranaires normales et pathologiques (DIMNP), Université Montpellier 1 (UM1)-Université Montpellier 2 - Sciences et Techniques (UM2)-Université de Montpellier (UM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Dynamique moléculaire des interactions membranaires (DMIM), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Montpellier 2 - Sciences et Techniques (UM2), Synthèse et Physico-Chimie de Molécules d'Intérêt Biologique (SPCMIB), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie de Toulouse (ICT), Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université de Toulouse (UT)-Université de Toulouse (UT)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université de Toulouse (UT), Université Montpellier 2 - Sciences et Techniques (UM2)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université de Toulouse (UT)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université de Toulouse (UT)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) |
Jazyk: | angličtina |
Rok vydání: | 2014 |
Předmět: |
Erythrocytes
Free Radicals Stereochemistry Iron Plasmodium falciparum 010402 general chemistry Tritium 01 natural sciences Biochemistry Peroxide chemistry.chemical_compound Antimalarials Inhibitory Concentration 50 parasitic diseases Molecule Moiety Humans [CHIM]Chemical Sciences Physical and Theoretical Chemistry ComputingMilieux_MISCELLANEOUS chemistry.chemical_classification Hypoxanthine biology Autoxidation 010405 organic chemistry Organic Chemistry Chloroquine biology.organism_classification Combinatorial chemistry Artemisinins 0104 chemical sciences 3. Good health Peroxides chemistry Design synthesis Drug Design Aminoquinolines In vitro growth Oxidation-Reduction Tricyclic |
Zdroj: | Organic and Biomolecular Chemistry Organic and Biomolecular Chemistry, Royal Society of Chemistry, 2014, 12 (28), pp.5212-5221. ⟨10.1039/C4OB00787E⟩ Organic & Biomolecular Chemistry Organic & Biomolecular Chemistry, 2014, 12 (28), pp.5212-5221. ⟨10.1039/C4OB00787E⟩ |
ISSN: | 1477-0520 1477-0539 |
DOI: | 10.1039/C4OB00787E⟩ |
Popis: | Diastereoselective autoxidation allowed preparation of new tricyclic endoperoxides. These compounds and their methylated analogs were evaluated against the in vitro growth of Plasmodium falciparum, the malaria-causing parasite, showing moderate activities. However, hybrid molecules composed of the tricyclic peroxide moiety and 7-chloro-4-aminoquinoline were synthesized and displayed a marked increase in antiplasmodial activity. |
Databáze: | OpenAIRE |
Externí odkaz: |