Molecular Tweezers Inhibit PARP‐1 by a New Mechanism

Autor:	Utta Berchner-Pfannschmidt, Peter Talbiersky, Thomas Schrader, Frank-Gerrit Klärner, Michael Kirsch, Torsten Schaller, Constanze Wilch
Rok vydání:	2017
Předmět:	Zinc finger chemistry.chemical_classification 010405 organic chemistry Chemistry Stereochemistry Poly ADP ribose polymerase Organic Chemistry Lysine Medizin Chemie 010402 general chemistry 01 natural sciences 0104 chemical sciences Electrophoresis chemistry.chemical_compound Enzyme Tweezers Biophysics Physical and Theoretical Chemistry Molecular tweezers DNA
Zdroj:	European Journal of Organic Chemistry. 2017:2223-2229
ISSN:	1099-0690 1434-193X
DOI:	10.1002/ejoc.201601596
Popis:	Inhibition of the key enzyme for DNA quality control, i.e. PARP-1, by synthetic molecular tweezers is demonstrated via a non-competitive mechanism with an IC50 value of 3 µM. Electrophoretic mobility shift assays and molecular docking experiments point to a simultaneous inclusion of lysine side chains in the tweezers cavity and one phosphate arm to the central Zn2+ ion of the zinc finger thereby displacing DNA.Abstract Text, 800-1000 characters.
Databáze:	OpenAIRE
Externí odkaz:	https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=doi_dedup___::9ee1f03c1997b85c52f66f3bbe1d1999 https://doi.org/10.1002/ejoc.201601596 Zobrazit plný text záznamu Plný text ve formátu PDF Plný text ve formátu HTML
Nepřihlášeným uživatelům se plný text nezobrazuje	K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.