Antimaláricos potenciais: planejamento e síntese de pró-fármacos \'triglicerídicos\' de primaquina (OU) Antimaláricos potenciais: planejamento e síntese de triglicerídios de primaquina

Autor: Guilherme Costa Matsutani
Přispěvatelé: Elizabeth Igne Ferreira, Veni Maria Andres Felli, Massuo Jorge Kato
Rok vydání: 2017
Zdroj: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
Universidade de São Paulo (USP)
instacron:USP
DOI: 10.11606/d.9.2016.tde-27102016-103103
Popis: A malária é uma doença que atinge 40% da população mundial e está entre as três maiores doenças infectantes do planeta, juntamente com a AIDS e a tuberculose. As crianças são as principais atingidas, uma vez que se estima que uma criança morra de malária a cada 40 segundos. As principais regiões atingidas são as que relacionam o clima tropical com altos índices de pobreza, como por exemplo a África sub-Sahariana. Este quadro agrava-se com o surgimento de cepas cloroquino-resistentes do Plasmodium falciparum, principal agente causador da malária grave. Muitos dos fármacos aplicados na terapêutica da malária apresentam inúmeros efeitos adversos, baixa biodisponibilidade e alta toxicidade, o que dificulta o emprego na terapêutica. Diante deste quadro urge o desenvolvimento de novos fármacos antimaláricos. A primaquina, fármaco desenvolvido na segunda guerra mundial, é o único esquizonticida tecidual disponível até o momento, porém apresenta baixa biodisponibilidade, em razão da meia-vida curta, e alta toxicidade. Estas características apresentadas pela primaquina podem ser atenuadas com o emprego da latenciação. O trabalho em questão visa ao desenvolvimento de pró-fármacos \"triglicerídicos\', também conhecidos com lipóides. Os pró-fármacos lipóides utilizam a digestão e absorção dos lipídeos para promover absorção, aumentando a biodiponibilidade e tempo de meia-vida, conseqüentemente, diminuindo a toxicidade. Serão sintetizados como transportadores os diglicerídicos dos ácidos palmítico, esteárico e decanóico. Estes ligar-se-ão à primaquina através dos espaçantes succnil, maleil e ftalil. Abstract not available.
Databáze: OpenAIRE
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