Synthesis and Evaluation of Antiplasmodial Activities of Fluorinated 6-Amino- 2-Aryl-3H-Indolone-N-Oxides
| Autor: | Amani Mejai, Mohamed Haddad, Karine Reybier, Rym Abidi, Gneigny Tchani, Sandra Bourgeade Delmas, Pierre Perio, Ennaji Najahi, Françoise Nepveu, Laure Vendier |
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| Přispěvatelé: | Université de Carthage - University of Carthage, Pharmacochimie et Biologie pour le Développement (PHARMA-DEV), Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie de Toulouse (ICT-FR 2599), Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD), Université de Lomé [Togo], Laboratoire de chimie de coordination (LCC), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie de Toulouse (ICT-FR 2599), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Institut de Chimie de Toulouse (ICT), Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université de Toulouse (UT)-Université de Toulouse (UT)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université de Toulouse (UT)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université de Toulouse (UT), Institut de Chimie de Toulouse (ICT), Université de Toulouse (UT)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) |
| Jazyk: | angličtina |
| Rok vydání: | 2018 |
| Předmět: |
Stereochemistry
[SDV]Life Sciences [q-bio] 01 natural sciences 03 medical and health sciences chemistry.chemical_compound Synthesis [SDV.SP.MED]Life Sciences [q-bio]/Pharmaceutical sciences/Medication In vivo Cytotoxicity IC50 030304 developmental biology 0303 health sciences biology Cytotoxic activity Chemistry Aryl Plasmodium falciparum Fluorinated indolone-N-oxides [SDV.SP]Life Sciences [q-bio]/Pharmaceutical sciences biology.organism_classification In vitro 0104 chemical sciences 010404 medicinal & biomolecular chemistry Vero cell Antiplasmodial activity Selectivity |
| Zdroj: | Medicinal Chemistry Medicinal Chemistry, Bentham Science Publishers, 2018, 08 (04), pp.79-85. ⟨10.4172/2161-0444.1000497⟩ Medicinal Chemistry, 2018, 08 (04), pp.79-85. ⟨10.4172/2161-0444.1000497⟩ |
| ISSN: | 1573-4064 |
| Popis: | International audience; A series of novel 6-amino-2-aryl-3H-indolone-N-oxides were synthesized at yields of up to 65% and characterized; onewas further characterized using X-ray crystallographic analysis.Synthesized compounds were evaluated for their in vitro activity against a chloroquine-resistant (FcB1) strain of Plasmodium falciparum, as well as for the 50% cytotoxic concentration (CC50) on Vero cell lines. The most promising activities were observed for the fluorinated compounds, the most active in vitro being 6-(2-morpholinoacetamido)-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-3H-indolone-N-oxide (IC50: 15.5 nM). In addition, these compounds showed weak cytotoxicity leading to selectivity index values of >170, thus warranting further in vitro and in vivo studies. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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