Підготовка та оцінка мікроінкапсульованої ліпідної матриці для доставки препарату азілсартану камедоксомілу

Autor: Firas Aziz Rahi, Muath Sheet Mohammed Ameen, Krar Kadhim Mohammed Jawad
Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2022
Předmět:
Zdroj: ScienceRise: Pharmaceutical Science; No. 6(40) (2022); 21-28
ScienceRise: Pharmaceutical Science; № 6(40) (2022); 21-28
ISSN: 2519-4852
2519-4844
Popis: The aim of the work is to consolidate azilsartan-kamedoxomil (AZM) into lipid matrix controlled-release microparticles to enhance its permeability because AZM belongs to Biopharmaceutical classification (BCS) IV which characterized by poor permeability and to protect AZM from light and humidity and execute a prolonged release profile. Materials and methods. A reversed-phase HPLC method was created and validated to estimate the drug. AZM microparticles formulations were invented using melt dispersion technique and waxy materials such as carnuba wax, beeswax, stearic acid in the ratio of waxy-substance: drug ranging from 0.25: 1 to 1:1 and stabilizer namely; tween 80 and Poloxamer 407 in ratio of stabilizer: drug ranging from 0.5:1 to 1:1. Azilsartan formulations were assessed for azilsartan-medoxomil content, loading, entrapment efficiency, the zeta potential,the particle size, the morphology by scanning electronic microscopy (SEM), andin-vitrorelease profile. Results. Zeta potential results for microparticle formulations using beeswax and carnuba range from -21.1 mV to -26.6 mV and -20.6 mV to -26.7 mV, respectively. This difference indicates that the azilsartan microparticles containing stearic acid are better stabilized with zeta potential of 25.3 - 29.7 mV. Furthermore, the release from azilsartan microparticle formulations containing stearic acid exceeded 80 % after 8 h and remained for 24 h while release from beeswax did not exceed 65 % after the same period and less than 60 % in case of carnuba formulations Conclusions. The formulation (AZSP4) exhibited the highest zeta potential and released exceeding 80 % of AZM over the course of 8 hours and remained over a day. AZSP4 microparticles formulation containing, poloxamer 407, in a 0.8:0.8:1 drug: stearic acid: poloxamer ratio proved the ability of stearic acid microencapsulation employing poloxamer as stabilizer in a certain ratio can prolong the release of AZM
Метою роботи є консолідація азилсартан-камедоксомілу (AZM) у мікрочастинки ліпідної матриці з контрольованим вивільненням для підвищення його проникності, оскільки AZM належить до IV групи біофармацевтичної класифікації (BCS), яка характеризується поганою проникністю, а також необхідно захистити AZM від світла та вологості та досягти профілю пролонгованого вивільнення. Матеріали та методи. Для оцінки препарату було створено та перевірено обернено-фазовий ВЕРХ метод. Композиції мікрочастинок AZM були винайдені з використанням техніки дисперсії в розплаві та воскоподібних матеріалів, таких як карнубський віск, бджолиний віск, стеаринова кислота у співвідношенні воскоподібна речовина:лікарський засіб від 0,25:1 до 1:1, а як стабілізатор використані Твін 80 і Poloxamer 407 у співвідношенні стабілізатор:препарат від 0,5:1 до 1:1. Композиції азилсартану оцінювали за вмістом азилсартану-медоксомілу, навантаженням, ефективністю захоплення, зета-потенціалом, розміром частинок, морфологією за допомогою скануючої електронної мікроскопії (SEM) та профілю вивільнення in vitro. Результати. Результати зета-потенціалу для складів мікрочастинок із використанням бджолиного воску та карнуба коливаються від –21,1 мВ до –26,6 мВ і від –20,6 мВ до –26,7 мВ, відповідно. Ця різниця вказує на те, що мікрочастинки азилсартану, що містять стеаринову кислоту, краще стабілізуються маючи зета-потенціал 25,3–29,7 мВ. Крім того, вивільнення з композицій мікрочастинок азилсартану, що містять стеаринову кислоту, перевищувало 80 % через 8 годин і зберігалося протягом 24 годин, у той час як вивільнення з бджолиного воску не перевищувало 65 % через той самий період і менше 60 % у випадку з композиціями карнуби. Висновки. Композиція (AZSP4) продемонструвала найвищий зета-потенціал і вивільнила понад 80 % AZM протягом 8 годин, та зберігала вивільнення протягом доби. Композиція мікрочастинок AZSP4, що містить полоксамер 407 у співвідношенні лікарський засіб:стеаринова кислота: полоксамер 0,8:0,8:1, довела здатність мікрокапсуляції стеаринової кислоти, використовуючи полоксамер як стабілізатор у певному співвідношенні, який може продовжити вивільнення AZM.
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: