Biodegradable systems containing prednisolone acetate for orbital administration

Autor: Armando da Silva Cunha Júnior, Antonio Augusto Velasco e Cruz, Ricardo Martins Duarte Byrro, Verônica Batista de Albuquerque, Denise Miyashita
Přispěvatelé: Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG), Universidade de São Paulo (USP), Universidade Estadual Paulista (Unesp)
Jazyk: portugalština
Rok vydání: 2009
Předmět:
Polímeros
Polymers
Anti-Inflammatory Agents
Biocompatible Materials
Materials testing
Microsphere
Doenças da órbita/quimioterapia
Materials Testing
drug carrier
animal
Prednisolona/administração & dosagem
Orbital diseases/drug therapy
vitreous body
Physics
Drug Carriers
Sistemas de liberação de medicamentos
Calorimetry
Differential Scanning
drug effect
biomaterial
General Medicine
Drug implants
prednisolone acetate
Implantes de medicamentos
Microspheres
Drug delivery systems
female
Drug implants/administration & dosage
Prednisolone/administration dosage
Rabbits
differential scanning calorimetry
Portadores de fármacos
antiinflammatory agent
Implantes de medicamentos/administração & dosagem
scanning electron microscopy
Doenças da órbita
Prednisolone acetate
Polyesters
Prednisolone
rabbit
Prednisolona
Absorbable implants
chemistry
polycaprolactone
Animals
polyester
delayed release formulation
Drug effect
Implantes absorvíveis
Orbital diseases
Biocompatible material
Molecular biology
Ophthalmology
Delayed-Action Preparations
drug derivative
microsphere
Microscopy
Electron
Scanning
Preparações de ação retardada
Zdroj: Scopus
Repositório Institucional da UNESP
Universidade Estadual Paulista (UNESP)
instacron:UNESP
Arquivos Brasileiros de Oftalmologia v.72 n.4 2009
Arquivos brasileiros de oftalmologia
Conselho Brasileiro de Oftalmologia (CBO)
instacron:CBO
Arquivos Brasileiros de Oftalmologia, Volume: 72, Issue: 4, Pages: 444-450, Published: AUG 2009
Popis: OBJETIVO: O presente estudo objetivou o desenvolvimento e a avaliação de um sistema biodegradável de liberação de fármacos com característica de liberação prolongada, destinado à administração orbitária de acetato de prednisolona (AP). MÉTODOS: O sistema desenvolvido, na forma de microesferas (MEs) de poli-e-caprolactona (PCL) contendo o AP, foi obtido pelo método de evaporação de solvente. As MEs foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura (MEV), calorimetria diferencial exploratória (DSC), avaliação do teor de encapsulação e pelo perfil de liberação in vitro. O perfil de liberação in vivo foi avaliado em coelhos após administração peribulbar de uma suspensão aquosa das MEs. A biocompatibilidade local do sistema foi verificada por meio de análise histopatológica da região de implantação. RESULTADOS: Após obtenção das MEs, a análise morfológica por MEV mostrou a viabilidade do método de obtenção do sistema. O teor de AP encapsulado foi de 43 ± 7% e pode ser considerado bastante satisfatório. A caracterização do sistema por DSC, além de confirmar a sua estabilidade, não indicou a existência de interação entre o fármaco e o polímero. O estudo de liberação in vitro indicou que o sistema apresenta perfil de liberação prolongada. O estudo in vivo confirmou o perfil de liberação prolongado do AP a partir das MEs, sugerindo, também, a viabilidade do sistema devido à ausência de toxicidade local. CONCLUSÃO: O conjunto dos resultados obtidos neste trabalho é relevante e credencia o sistema desenvolvido como uma possível alternativa ao tratamento de orbitopatias inflamatórias. PURPOSE: The present study aimed to evaluate an injectable extended-release formulation of prednisolone acetate (PA) for orbital administration. METHODS: Microspheres (MEs) of poly-e-caprolactone (PCL) containing PA were developed by the method of solvent evaporation. The MEs obtained were characterized by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), encapsulation efficiency and in vitro release profile. The in vivo release profile was evaluated in rabbits after periocular injection of an aqueous suspension of MEs. The local biocompatibility of the system was verified by histopathologic analysis of the deployment region. RESULTS: After MEs preparation, morphological analysis by SEM showed the feasibility of the employed method. The content of PA encapsulated was 43 ± 7% and can be considered as satisfactory. The system characterization by DSC technique, in addition to confirm the system stability, did not indicate the existence of interaction between the drug and the polymer. The in vitro release study showed the prolonged-release features of the developed system. Preliminary in vivo study showed the absence of local toxicity and confirmed the prolonged release profile of PA from MEs, suggesting the viability of the developed system for the treatment of orbital inflammatory diseases. CONCLUSION: The results obtained in this work are relevant and accredit the system developed as a possible alternative to the treatment of inflammatory orbitopathy.
Databáze: OpenAIRE
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