A possible improvement for structure-based drug design illustrated by the discovery of a Tat HIV-1 inhibitor
| Autor: | Montembault, Mickaël, Vo-Thanh, Giang, Deyine, Abdallah, Fargeas, Valérie, Villiéras, Monique, Adjou, Ané, Dubreuil, Didier, Esquieu, Didier, Grégoire, Catherine, Opi, Sandrine, Péloponèse, Jean, Campbell, Grant, Watkins, Jennifer, de Mareuil, Jean, Aubertin, Anne-Marie, Bailly, Christian, Loret, Erwann, Lebreton, Jacques, Peloponese, Jean-Marie |
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| Přispěvatelé: | PELOPONESE, Jean-Marie, Laboratoire de Synthèse Organique (Hétérochimie organique, organoéléments et matériaux) (LSOHOOM), Université de Nantes (UN)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université des Sciences et Technologie de Côte d'Ivoire [Abidjan, Ivory Coast] (UST), Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032 (CISMET), Université de la Méditerranée - Aix-Marseille 2-Université de Provence - Aix-Marseille 1-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Physiopathologie molécualire et cellulaire des infections à virus, Université Louis Pasteur - Strasbourg I-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Génétique moléculaire et approches thérapeutiques des hémopathies malignes, IRCL-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier (IRIM), Université de Montpellier (UM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Provence - Aix-Marseille 1-Université de la Méditerranée - Aix-Marseille 2 |
| Jazyk: | angličtina |
| Rok vydání: | 2004 |
| Předmět: |
Anti-HIV Agents
Stereochemistry Clinical Biochemistry Pharmaceutical Science Triphenylene 01 natural sciences Biochemistry Chemical synthesis Structure-Activity Relationship 03 medical and health sciences chemistry.chemical_compound Succinimide Drug Discovery [CHIM] Chemical Sciences Humans Structure–activity relationship [CHIM]Chemical Sciences Imide Molecular Biology 030304 developmental biology 0303 health sciences biology 010405 organic chemistry [CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry Organic Chemistry biology.organism_classification [CHIM.ORGA] Chemical Sciences/Organic chemistry In vitro 0104 chemical sciences 3. Good health chemistry Viral replication Drug Design Gene Products tat Lentivirus HIV-1 Molecular Medicine tat Gene Products Human Immunodeficiency Virus |
| Zdroj: | Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, 14 (6), pp.1543-1546. ⟨10.1016/j.bmcl.2003.12.095⟩ Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, Elsevier, 2004, 14 (6), pp.1543-1546. ⟨10.1016/j.bmcl.2003.12.095⟩ |
| ISSN: | 0960-894X |
| DOI: | 10.1016/j.bmcl.2003.12.095⟩ |
| Popis: | International audience; The HIV-1 Tat protein is a promising target for AIDS therapy, due to its extra-cellular roles against the immune system. From the 2D-NMR structure of Tat, we have designed molecules, called TDS, able to bind to Tat and inhibit HIV-1 replication in vitro. This new family of antivirals is composed of a triphenylene aromatic ring substituted with at least one carbon chain bearing a succinimide group. These ligands are prepared from triphenylene or 2,6,10-trimethylphenylene in 3-6 steps depending on the target molecule. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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