Effect of tyrosine kinase inhibitor STI571 on the kinase activity of wild-type and various mutated c-kit receptors found in mast cell neoplasms

Autor: Frédéric Féger, Sebastion Létard, Joelle Kersual, Michel Dy, Yael Zermati, Olivier Lortholary, Nathalie Casteran, Michel Arock, Olivier Hermine, Yann Bieche, Karim Dorgham, Paulo De Sepulveda, Patrice Dubreuil, Michel Vidaud, Antoni Ribadeau Dumas, Guy Gorochov, Christophe Parizot
Přispěvatelé: Cytokines, hématopoïèse et réponse immune (CHRI), Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie de la Matière Condensée de Bordeaux (ICMCB), Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Polytechnique de Bordeaux-Université de Bordeaux (UB), Cancérologie (Inserm U599/IPC), Université de la Méditerranée - Aix-Marseille 2-Institut Paoli-Calmettes, Fédération nationale des Centres de lutte contre le Cancer (FNCLCC)-Fédération nationale des Centres de lutte contre le Cancer (FNCLCC)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Institut de Recherches et d'Etudes sur le Monde Arabe et Musulman (IREMAM), Sciences Po Aix - Institut d'études politiques d'Aix-en-Provence (IEP Aix-en-Provence)-Aix Marseille Université (AMU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Centre de recherche francais de Jérusalem (CRFJ), MIN AFF ETRANG-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Genetique et Biotherapies des Maladies Degeneratives et Proliferatives du Systeme Nerveux (Inserm U745), Institut des sciences du Médicament -Toxicologie - Chimie - Environnement (IFR71), Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris - Chimie ParisTech-PSL (ENSCP), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris - Chimie ParisTech-PSL (ENSCP), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Laboratoire de génétique moléculaire, Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5), Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-UPRES JE2195, Centre d'infectiologie Necker-Pasteur [CHU Necker], Institut Pasteur [Paris]-CHU Necker - Enfants Malades [AP-HP], Assistance publique - Hôpitaux de Paris (AP-HP) (AP-HP)-Assistance publique - Hôpitaux de Paris (AP-HP) (AP-HP), Laboratoire de Biologie et de Pharmacologie Appliquée (LBPA), École normale supérieure - Cachan (ENS Cachan)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Pathologie et virologie moléculaire (PVM (UMR_7151)), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université Paris Diderot - Paris 7 (UPD7), Service d'immuno-hématologie pédiatrique [CHU Necker], Assistance publique - Hôpitaux de Paris (AP-HP) (AP-HP)-CHU Necker - Enfants Malades [AP-HP], Assistance publique - Hôpitaux de Paris (AP-HP) (AP-HP), Institut de Recherches et d'Etudes sur les Mondes Arabes et Musulmans (IREMAM), Cytokines, hématopoïèse et réponse immune ( CHRI ), Université Paris Descartes - Paris 5 ( UPD5 ) -Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale ( INSERM ) -Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ), Institut de Chimie de la Matière Condensée de Bordeaux ( ICMCB ), Université de Bordeaux ( UB ) -Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ), Cancérologie, Université de la Méditerranée - Aix-Marseille 2-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale ( INSERM ), Institut de Recherches et d'Etudes sur le Monde Arabe et Musulman ( IREMAM ), Sciences Po Aix - Institut d'études politiques d'Aix-en-Provence ( IEP Aix-en-Provence ) -Aix Marseille Université ( AMU ) -Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ), Centre de recherche francais de Jérusalem ( CRFJ ), MIN AFF ETRANG-Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ), Genetique et Biotherapies des Maladies Degeneratives et Proliferatives du Systeme Nerveux ( Inserm U745 ), Institut des sciences du Médicament -Toxicologie - Chimie - Environnement ( IFR71 ), Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale ( INSERM ) -Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL ( ENSCP ) -Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ) -Institut de Recherche pour le Développement ( IRD ) -Université Paris Descartes - Paris 5 ( UPD5 ) -Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale ( INSERM ) -Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL ( ENSCP ) -Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ) -Institut de Recherche pour le Développement ( IRD ) -Université Paris Descartes - Paris 5 ( UPD5 ) -Université Paris Descartes - Paris 5 ( UPD5 ) -Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale ( INSERM ), Université Paris Descartes - Paris 5 ( UPD5 ), Université Paris Descartes - Paris 5 ( UPD5 ) -Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ), Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale ( INSERM ) -Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL ( ENSCP ) -Centre National de la Recherche Scientifique ( CNRS ) -Institut de Recherche pour le Développement ( IRD ) -Université Paris Descartes - 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Chimie ParisTech-PSL (ENSCP), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris - Chimie ParisTech-PSL (ENSCP), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris sciences et lettres (PSL)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-UPRES JE2195, Institut Pasteur [Paris] (IP)-CHU Necker - Enfants Malades [AP-HP], Université Paris Diderot - Paris 7 (UPD7)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Bordeaux (UB), Université de la Méditerranée - Aix-Marseille 2-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL (ENSCP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL (ENSCP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL (ENSCP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL (ENSCP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5)-UPRES JE2195, CHU Necker - Enfants Malades [AP-HP], Pathologie et virologie moléculaire (PVM), Université Paris Diderot - Paris 7 (UPD7)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Assistance publique - Hôpitaux de Paris (AP-HP) (APHP)-CHU Necker - Enfants Malades [AP-HP]
Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2003
Předmět:
MESH : Cell Line
Cancer Research
MESH : Pyrimidines
MESH: Piperazines
MESH: Catalytic Domain
medicine.disease_cause
Piperazines
0302 clinical medicine
MESH: Structure-Activity Relationship
Catalytic Domain
MESH : Structure-Activity Relationship
[ SDV.IMM ] Life Sciences [q-bio]/Immunology
Systemic mastocytosis
Enzyme Inhibitors
MESH: Mastocytosis
Systemic
0303 health sciences
Mutation
Kinase
MESH : Catalytic Domain
MESH : Mastocytosis
Systemic
Protein-Tyrosine Kinases
Mast cell
3. Good health
MESH: Proto-Oncogene Proteins c-kit
MESH : Antineoplastic Agents
Proto-Oncogene Proteins c-kit
medicine.anatomical_structure
MESH: Enzyme Inhibitors
030220 oncology & carcinogenesis
Benzamides
Imatinib Mesylate
[SDV.IMM]Life Sciences [q-bio]/Immunology
Signal transduction
Intracellular
Antineoplastic Agents
Biology
MESH: Protein-Tyrosine Kinases
MESH : Proto-Oncogene Proteins c-kit
Cell Line
03 medical and health sciences
Structure-Activity Relationship
Mastocytosis
Systemic
MESH : Protein-Tyrosine Kinases
Genetics
medicine
Humans
Kinase activity
Molecular Biology
030304 developmental biology
MESH : Enzyme Inhibitors
MESH: Humans
MESH : Humans
Wild type
medicine.disease
MESH: Cell Line
Pyrimidines
MESH: Pyrimidines
MESH : Piperazines
Cancer research
MESH: Antineoplastic Agents
Zdroj: Oncogene
Oncogene, Nature Publishing Group, 2003, 22 (5), pp.660-4. ⟨10.1038/sj.onc.1206120⟩
Oncogene, Nature Publishing Group, 2003, 22 (5), pp.660-4. 〈10.1038/sj.onc.1206120〉
Oncogene, 2003, 22 (5), pp.660-4. ⟨10.1038/sj.onc.1206120⟩
ISSN: 0950-9232
1476-5594
Popis: Systemic mastocytosis (SM) is a rare disease caused by an abnormal mast cell accumulation in various tissues. Two classes of constitutive activating c-kit mutations are found in SM. The most frequent class occurs in the catalytic pocket coding region with substitutions at codon 816 and the other in the intracellular juxtamembrane coding region. Therefore, kinase inhibitors that block mutated c-kit activity might be used as therapeutic agents in SM. Here, we show that STI571 inhibits both wild-type and juxtamembrane mutant c-kit kinase activity, but has no effect on the activity of the D816 V mutant. Accordingly, STI571 selectively decreases the survival of normal mast cell and of mast cell lines either with juxtamembrane c-kit mutations, but not that of tumoral mast cell from patient with SM or of mast cell lines with the D816 V mutation. Therefore, STI571 is not a good candidate to treat SM and specific kinase inhibitors should be designed to inhibit constitutive activating mutations at codon 816.
Databáze: OpenAIRE
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