Platelet antiaggregant methoxyphenylthienyl ketoxime ethers: synthesis and structure-activity relationships
| Autor: | Joseph Vercauteren, A. Nuhrich, G. Devaux, Martine Varache-Lembège, F. Duboudin, Pierre Renard |
|---|---|
| Rok vydání: | 1995 |
| Předmět: |
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Magnetic Resonance Spectroscopy Platelet Aggregation Stereochemistry Carboxylic acid Hydrolysis Pharmaceutical Science In Vitro Techniques Thiophene derivatives Chemical synthesis In vitro chemistry.chemical_compound Structure-Activity Relationship chemistry Drug Discovery Benzene derivatives Humans Arachidonic acid Platelet Aliphatic compound Platelet Aggregation Inhibitors Ethers |
| Zdroj: | Archiv der Pharmazie. 328(5) |
| ISSN: | 0365-6233 |
| Popis: | Some new oximinoalkanoic (n = 2,3,4) esters and acids derived from methoxyphenylthienyl ketones have been synthesized and evaluated in vitro for their inhibitory effects on arachidonic acid-induced human platelet aggregation. Of the eighteen oximinoethers tested the most active derivatives, which were four times more active as aspirin, belonged to the para methoxy series with Z configuration and n = 2 or 3. Thrombocyten-aggregationshemmende Methoxyphenylthienyl-Ketoxim-Ether: Synthese und Strukutur-Wirkungs-Beziehungen Eine Reihe von neuen Oximinocarbonnsaureestern (n = 2,3,4) und -sauren, strukturverwandt mit Methoxyphenylthienyl-Ketonen wurde synthetisiert und deren Hemmwirkung in vitro auf die Arachidonsaure-induzierte menschliche Blutplattchenaggregation bewertet. Im Vergleich zu der Hemmwirkung von Aspirin, wird gezeigt, das unter den achtzehn gepruften Oximinoethern, die wirksamsten Verbindungen 4 mal so wirksam wie Aspirin waren. Sie weisen eine Methoxygruppe in para-Stellung mit Z-Konfiguration und n = 2 oder 3 auf. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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