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O presente trabalho teve como objetivo comparar farmacos utilizados como anti-histaminicos na terapeutica de patologias alergicas em pequenos animais. O modelo empregado foi orgao isolado in vitro (ileo de Cavia porcelus ), o qual permitiu avaliar as variaveis farmacologicas DE 50 , E max , pD 2 , pD’ 2 e pA 2 . Comparamos as acoes produzidas em curvas concentracao-efeito para histamina e acetilcolina frente a diferentes concentracoes de clemastina e pirilamina. Difenidramina foi empregada como controle. Os resultados permitiram confirmar que os dois farmacos atuaram efetivamente como anti-histaminicos no ileo isolado de Cavia porcelus . O principal efeito foi de antagonismo competitivo, porem, em concentracoes maiores, apresentaram efeito nao-competitivo e perderam a especificidade aos receptores da histamina. A clemastina com pA 2 de 8,63 foi 10 vezes mais potente do que a pirilamina (pA 2 = 7,61) como anti-histaminico, mas tambem apresentou significativo ( P -7 mol/L e pirilamina com 10 -5 mol/L, resultando em pD’ 2 de 5,66 e 5,36; respectivamente. Da comparacao com difenidramina, concluiuse que a clemastina foi cerca de 10 vezes mais potente no efeito competitivo enquanto a pirilamina foi menos potente. Quanto ao componente nao-competitivo, a clemastina foi mais eficaz que a difenidramina enquanto a pirilamina foi menos eficaz. Se os efeitos obtidos com a clemastina e pirilamina no ileo isolado tambem se observarem quando empregados na terapeutica, in vivo, e de se esperar que a clemastina apresente mais efeitos adversos (anticolinergicos) do que a pirilamina. |
