The Jouyban-Acree model’s usefulness for estimating ibuprofen and naproxen solubility in some cosolvent mixtures

Autor: Fleming Martínez, Edgar F. Vargas E., Helber J. Barbosa B.
Rok vydání: 2008
Předmět:
Zdroj: Ingeniería e Investigación, Volume: 28, Issue: 2, Pages: 30-36, Published: AUG 2008
ISSN: 2248-8723
0120-5609
Popis: La predicción de la solubilidad de los fármacos en sistemas cosolventes de uso farmacéutico ha sido una sólida línea de investigación a nivel académico e industrial desde hace varias décadas. Por esta razón, en la presente investigación se evaluó la validez de una adaptación puntual del modelo de Jouyban-Acree (J-A) en comparación con la utilidad de la ecuación de solubilidad logarítmica-lineal propuesta por Yalkowsky y Roseman (Y-R), para la estimación de la solubilidad del ibuprofeno (IBP) y el naproxeno (NAP) en mezclas cosolventes propilenoglicol + agua, en función de la composición cosolvente y de la temperatura, en el intervalo entre 20,0 y 40,0 °C. Los modelos de J-A y Y-R requieren únicamente de los valores experimentales de la solubilidad en equilibrio de los fármacos en los solventes puros a las diferentes temperaturas de intéres. Desafiando las ecuaciones frente a valores experimentales presentados en la literatura se encontró que los valores obtenidos con los dos modelos semiempíricos son bastante similares entre sí y que presentan algunas desviaciones notorias respecto a los valores experimentales reportados en la literatura, especialmente en la estimación de la solubilidad del IBP. Estos resultados demuestran la necesidad de mejorar las estrategias teóricas disponibles para la estimación de esta propiedad, y así mismo, demuestran la importancia de la determinación experimental de la solubilidad de los fármacos, en función de la temperatura, en todas aquellas mezclas cosolventes que pueden ser útiles durante el proceso de diseño de formulaciones líquidas homogéneas a nivel industrial. Estimating drug solubility in cosolvent mixtures has been an important pharmaceutical science research field at theoretical and practical levels for several decades. The validity of an adapted version of the Jouyban-Acree (J-A) model for predicting ibuprofen (IBP) and naproxen (NAP) solubility in propylene glycol + water cosolvent mixtures was thus evaluated. The usefulness of Yalkowsky and Roseman’s solubility log-linear equation was also evaluated for the same drugs in such cosolvent system. The solubility estimation was studied as a function of temperature and cosolvent composition. The J-A and Y-R models only require experimental equilibrium solubility values in pure solvents at all temperatures evaluated. Estimated solubility values obtained by using both semi-empiric models were similar but presented notable deviations regarding experimental values presented in the literature, especially for IBP. These results show that currently available theoretical strategies for estimating this property must be improved; they also demonstrate the importance of experimental determination of drug solubility according to temperature in all cosolvent mixtures which could be useful when designing homogeneous liquid dosage at industrial level.
Databáze: OpenAIRE
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