Autor: |
Gerhard Schwenker, Karlheinz Stiefvater |
Rok vydání: |
2010 |
Předmět: |
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Zdroj: |
Archiv der Pharmazie. 324:547-550 |
ISSN: |
0365-6233 |
Popis: |
Synthesis and Hydrolysis of Acyloxy-2-oxopropanes 2-Oxopropylesters are examined as potential prodrugs of acidic non-steroidal anti-inflammatory drugs. The esters are characterized by a high degree of chemical lability at pH 7.4 (37°C) while exhibiting a higher stability at pH < 7. The rate of the non-enzymatic hydrolysis at pH 7.4 is dependent on steric and electronic effects which can be contributed to the particular acyloxy-rest. Als potentielle Prodrugs saurer nichtsteroidaler Antirheumatika werden deren 2-Oxopropylester untersucht. Die Ester sind durch eine hohe chemische Labilitat bei pH 7.4 gekennzeichnet, wahrend sie bei pH < 7 uber eine hohere Stabilitat verfugen. Die Geschwindigkeit der nicht-enzymatischen Hydrolyse der Ester bei pH 7.4 (37°C) ist abhangig von den sterischen und elektronischen Effekten, die vom jeweiligen Acyloxyrest ausgeubt werden. |
Databáze: |
OpenAIRE |
Externí odkaz: |
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