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Resume L’inhibition de la thrombine est un objectif important pour prevenir et traiter les thromboses. Une nouvelle molecule active par voie orale le dabigatran etexilate ou Pradaxa® a obtenu l’autorisation de mise sur le marche (AMM) dans la thromboprophylaxie en chirurgie orthopedique majeure dans de nombreux pays en dehors des Etats-Unis. La Food and Drug Administration (FDA) vient de l’enregistrer dans la fibrillation auriculaire non valvulaire. Ce nouvel anticoagulant est en cours de developpement dans le traitement des thromboses veineuses et dans les syndromes coronariens aigus pour prevenir des infarctus ischemiques cerebraux. Il inhibe de facon reversible la thrombine libre et celle liee au caillot. Le melagatran actif par voie orale a ete retire recemment de la pharmacopee en raison de son hepatotoxicite. Il existe d’autres inhibiteurs de la thrombine utilises par voie parenterale, lepirudine et desirudine, bivalirudine, argatroban qui sont utilises en particulier pour traiter les thrombopenies induites par les heparines (TIH). La bivalirudine associee ou non aux anti-IIb-IIIa est utilisee dans le syndrome coronarien aigu beneficiant d’une angioplastie. Les caracteristiques pharmacologiques essentielles des inhibiteurs directs de la thrombine, et plus particulierement celles du dabigatran etexilate ainsi que les principaux resultats des etudes cliniques sont exposes dans ce travail. |
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