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Introdução O desenvolvimento de fármacos capazes de produzir o controle da dor de forma prolongada, com menor toxicidade sistêmica e poucos efeitos adversos, seria de grande benefício para diversos procedimentos clínicos. A bupivacaína é um anestésico local de longa duração, maior potência, porém apresenta menor solubilidade e toxicidade mais elevada. A complexação de anestésicos locais em ciclodextrinas tem demonstrado melhorias na solubilidade aquosa, redução da toxicidade sistêmica e outras propriedades biofarmacêuticas. Objetivo: preparar uma formulação de bupivacaína complexada em sulfobutileter-β-ciclodextrina (SBEβCD) e testar a eficácia anestésica dessa formulação em relação ao anestésico livre no modelo do bloqueio do nervo infraorbital. Metodologia Foi preparada uma formulação de bupivacaína complexada em SBEβCD (SBEβCD-BVC), na razão molar de 1:1. A eficácia anestésica foi verificada utilizando o modelo do bloqueio do nervo infraorbital. Para a realização dos experimentos foram utilizados 20 ratos (Rattus norvegicus albinus) da linhagem Wistar, adultos pesando entre 250-400 g. Os animais foram tratados com o anestésico livre (0,5%) ou pela formulação complexada (0,5% SBEβCD-BVC). O bloqueio do nervo infraorbital foi realizado pela aplicação de 0,1 mL das formulações próximo ao forame infraorbital, logo abaixo da órbita. A anestesia foi testada pelo pinçamento do lábio do animal. Foram atribuídos os escores 0 para ausência de resposta aversiva e 1 para presencia de resposta. O pinçamento foi realizado a cada 5 minutos para determinar a eficácia anestésica das formulações. Todos os procedimentos foram aprovados pela Comissão de Ética no Uso de Animais da Universidade Guarulhos (CEUA UNG), protocolo número 051/21, na data de 13 de outubro de 2021. Resultados A média (desvio padrão) da duração da anestesia foi de 59 minutos (±16,1) para a formulação da bupivacaína e 65 minutos (±17,6) para formulação SBEβCD-BVC, não houveram diferenças estatísticas entre os tratamentos (p>0,05, ANOVA, Tukey). Conclusão Os resultados demonstraram que a complexação da bupivacaína em SBEβCD não foi capaz de prolongar o efeito anestésico. |
