Synthese und In-vitro-Evaluierung des Ras-Farnesyltransferase-Inhibitors Pepticinnamin E

Autor:	Patrizia Hagenbuch, Klaus Hinterding, Herbert Waldmann, János Rétey
Rok vydání:	1998
Předmět:	General Medicine
Zdroj:	Angewandte Chemie. 110:1298-1301
ISSN:	1521-3757 0044-8249
Popis:	Ein modular aufgebauter Bisubstratinhibitor ist die naturlich vorkommende Titelverbindung (rechts gezeigt), die nun erstmals synthetisiert wurde. Bei In-vitro-Assays hemmte sie das Enzym Farnesyltransferase sowohl bezuglich eines Peptidsubtrats als auch bezuglich des Farnesylpyrophosphats (KI = 30 bzw. 8 μM). Die Inhibierung wird wesentlich durch die zentrale Tripeptideinheit und die absolute Konfiguration der darin enthaltenen nichtproteinogenen Aminosaure bestimmt.
Databáze:	OpenAIRE
Externí odkaz:	https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=doi_________::93c68d4470885480f7c501d77a9eeb64 https://doi.org/10.1002/(sici)1521-3757(19980504)110:9<1298::aid-ange1298>3.0.co Zobrazit plný text záznamu Plný text