| Autor: |
Elena Kunold, Klaus Richter, Ilke Ugur, Iris Antes, Jan Vomacka, Volker C. Kirsch, Stephan A. Sieber, Franziska A. Mandl, Thilo M. Fuchs, Christian Fetzer, Sabine Schneider |
| Rok vydání: |
2016 |
| Předmět: |
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| Zdroj: |
Angewandte Chemie. 128:15074-15079 |
| ISSN: |
0044-8249 |
| Popis: |
Aufgrund ihrer undurchlassigeren Zellmembran und der damit verbundenen eingeschrankten Aufnahme von niedermolekularen Verbindungen stellen Gram-negative Bakterien eine grose Herausforderung fur die Entwicklung neuer Antibiotika dar. Hier wurden naturstoffbasierte Epoxycyclohexenone synthetisiert und deren antibiotische Aktivitat gegen mehrere pathogene Bakterien untersucht. Eine dieser Verbindungen inhibierte das Wachstum von Salmonella Typhimurium, weswegen deren Zielenzyme mittels quantitativer chemischer Proteomik bestimmt wurden. Zwei dieser Enzyme konnten der bakteriellen Stressabwehr zugeordnet werden, und entsprechende Assays bestatigten eine erhohte Anfalligkeit der mit der Sonde inkubierten Bakterien gegen reaktive Sauerstoffspezies. Die antibakterielle Aktivitat der Sonde kann somit durch die parallele Inhibition dieser beiden Enzyme begrundet werden, wodurch deutlich wird, dass Epoxycyclohexenone geeignete Naturstoffe zur Bekampfung Gram-negativer Bakterien darstellen. |
| Databáze: |
OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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