Новые антимикробные вещества - гибридные производные малеимидов и трииндолилметанов: синтез и биологическая активность
| Rok vydání: | 2018 |
|---|---|
| Předmět: |
ANTIBACTERIAL AND ANTIFUNGAL ACTIVITY IN VITRO
ГИБРИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИИНДОЛИЛМЕТАНА ХИМИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ СВЯЗЬ СТРУКТУРА БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ RELATIONS BETWEEN STRUCTURE AND BIOLOGICAL ACTIVITY MALEIMIDES МАЛЕИМИДЫ АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ И АНТИФУНГАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ IN VITRO CHEMICAL SYNTHESIS TRIINDOLYLMETHANE DERIVATIVES HYBRID ANTIBIOTICS |
| DOI: | 10.24411/0235-2990-2018-00027 |
| Popis: | Разработаны методы синтеза гибридных молекул, сочетающих в себе как структуру высокоактивных антимикробных соединений трис(1-алкилиндол-3-ил)метилиев, так и 3-(индол-1-ил)малеимвдов, ранее проявивших активность на некоторые протеинкиназы. Основная цель исследования состояла в изучении влияния заместителей на активность соединений в отношении различных тест-микроорганизмов, а также на их токсичность в отношении клеток человека. Благодаря введению фрагмента малеимида, например, в некоторых случаях удалось снизить цитотоксичность практически в 40 раз по сравнению с исходным прототипом. При этом антимикробная активность нового вещества осталась примерно на том же уровне. Methods for the synthesis of hybrid molecules that combine the structure of a highly active antimicrobial compounds tris(1-alkylindol-3-yl)methylium as well as 3-(indol-1-yl)maleimides that previously showed activity against some protein kinases have been developed. The main purpose of this study was to investigate the influence of substituents on the activity of compounds against different test microorganisms, as well as their toxicity on human cells. For example, with the introduction of a fragment of maleimide, it was possible to reduce cytotoxicity by almost 40 times compared to the original prototype in some cases. At the same time, antimicrobial activity of the new substance remained approximately at the same level. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
|