Perkutane Resorption von Isoconazol beim Menschen: Percutaneous Absorption of Isoconazole in Humans

Autor: U. Täuber
Rok vydání: 2009
Předmět:
Zdroj: Mycoses. 22:223-232
ISSN: 1439-0507
0933-7407
Popis: Zusammenfassung: Die Resorption von Isoconazol, von Diflucortolon-21-vaIerat (DFV) und von Fluocortin-Butylester (FCB) wurde nach epikutaner Applikation von 4 verschiedenen Zubereitungen (A. Creme mit 1% Isoconazolnitrat, B. Creme mit 1% Isoconazolnitrat und 0,1% Diflucortolon-21-valerat, C. Creme mit 1% Isoconazolnitrat und 0,75% Fluocortin-Butylester, D. Losung mit 1 % Isoconazolnitrat) durch die intakte und “gestrippte” Ruckenhaut an je 3 Probanden anhand der Radioaktivitats-ausscheidung mit Harn und Stuhl untersucht. Aus den Zubereitungen A, B und C wurden 3H-Isoconazol, 3H-DFV und 3H-FCB selbst durch die Haut, bei der die Hornschicht durch “Stripping” mit Tesafilm entfernt war, nur in sehr geringem Mase perkutan resorbiert. Doch war die Resorption deutlich hoher als nach Applikation auf die intakte Haut. Insgesamt gelangten wahrend einer mittleren 4stundigen Einwirkungszeit auf eine gleiche Anzahl intakter und “gestrippter” Hautfelder weniger als 1% der appl. Dosis in den Organismus. Nach Applikation der Losung D lag der resorbierte Anteil mit ca. 5% der appl. Dosis deutlich hoher. Summary: Absorption of isoconazole, diflucortolone-21-valerate (DFV) and fluocortin butylester (FCB) through intact and “stripped” skin on the backs of groups of 3 subjects for each substance was studied by measuring the radioactivity eliminated with the urine and faeces after epicutaneous administration of 4 different formulations (A. cream containing 1% isoconazole nitrate, B. cream containing 1% isoconazole nitrate and 0.1 % diflucortolone 21-valerate, C. cream containing 1 % isoconazole nitrate and 0.75 Vo fluocortin butylester, D. solution containing 1% isoconazole nitrate). Percutaneous absorption of 3H-isoconazole, 3H-DFV and 3H-FCB from formulation A, B and C was very limited even in respect of the skin from which the stratum corneum had been removed by “stripping” with adhesive tape (Tesafilm). However, this absorption was noticably higher than that after application to the intact skin. In all, less than 1 % of the administered dose entered the body in the course of an average 4-hour period of exposure on an equal number of intact and “stripped” sites. After administration of solution D the proportion of the dose which was absorbed was distinctly higher at 5%.
Databáze: OpenAIRE
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