Perhydro-pyrrolo[2,1-b]thiazolone: Synthese und Untersuchungen zu chemischen und pharmakologischen Eigenschaften

Autor: Thomas Burgemeister, Gerd Dannhardt, Elisabeth Graf, Richard Obergrusberger
Rok vydání: 1987
Předmět:
Zdroj: Archiv der Pharmazie. 320:799-806
ISSN: 1521-4184
0365-6233
DOI: 10.1002/ardp.19873200906
Popis: Bei der Reaktion von Mercaptoessigsauremethylester mit Δ1-Pyrrolinen entstehen Perhydro-pyrrolo[2,1-b]thiazolone, deren Struktur anhand von spektroskopischen Untersuchungen und Folgereaktionen gesichert wird. Die durch Oxidation des Thioethers 3a resultierenden diastereomeren Sulfoxide 6 lassen sich durch LPLC trennen. Bei den 2-Acylderivaten 7a-c dominiert im dynamischen Gleichgewicht die Enolform. Uber Untersuchungen zur antimikrobakteriellen bzw. antiinflammatorischen Aktivitat einiger Pyrrolothiazolone wird berichtet. Perhydropyrrolo[2,1-b]thiazolones: Synthesis and Investigations of their Chemical and Pharmacological Properties Reactions of methyl mercaptoacetate with Δ1-pyrrolines yield perhydropyrrolo[2,1-b]thiazolones which were characterized by spectroscopic methods and the preparation of derivatives. The diastereomeric sulfoxides 6 were separated by LPLC. The enolic forms of the 2-acyl derivatives 7a-c are predominant in equilibrium. Some pyrrolothiazolones were tested for antimicrobiological and antiinflammatory activities.
Databáze: OpenAIRE