| Autor: |
LA FRANCA, M., Ornella, R., Plescia, F., Maggio, B., Daidone, G., Raffa, D., LI PETRI, G., Roberta, L., Agnese, R., Barone, G., Raimondi, M. |
| Přispěvatelé: |
Mery La Franca, Ornella Randazzo, Fabiana Plescia, Benedetta maggio, Giuseppe Daidone, Demetrio Raffa, Giovanna Li Petri, Roberta Listro, Agnese Ribaudo, Giampaolo Barone, Maria Valeria Raimondi |
| Jazyk: |
italština |
| Předmět: |
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| Popis: |
I chinazolinoni sono composti eterociclici azotati che, insieme alle chinazoline, rappresentano degli importanti farmacofori in possesso di un ampio spettro di proprietà biologiche tra cui quella antitumorale. Recentemente sono stati riportati in letteratura dei derivati 4-chinazolinonici in grado di inibire in vitro l’enzima diidrofolato reduttasi (DHFR) con IC50 comprese tra 0.4 e 1.0 µM [1]. Allo scopo di progettare la sintesi di nuovi potenziali inibitori della DHFR, è stato condotto uno studio di modellistica molecolare considerando tale enzima come biotarget. Tale studio ha portato alla selezione di 42 nuovi derivati 4-chinazolinonici (Figura 1). Attualmente, sono stati sintetizzati 20 dei 42 nuovi derivati 4-chinazolinonici, che sono stati saggiati preliminarmente sulla linea cellulare K562. Il derivato più attivo ha mostrato una IC50 di 18 µM. Sono in corso saggi enzimatici per valutare in vitro l’inibizione dell’enzima DHFR. Bibliografia 1 Al-Omary F.A.M.; et al, Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2010, 18, 2849. |
| Databáze: |
OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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